Амлодипин-Адамед 5 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 30 декабря 2016 года № 005886)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 30 декабря 2016 года № 005886

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Амлодипин-Адамед

Торговое название

Амлодипин-Адамед

Международное непатентованное название

Амлодипин

Лекарственная форма

Таблетки, 5 мг и 10мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества- амлодипина бесилата - (эквивалентно амлодипину) 6,90 мг (5,0 мг) или 13,80 мг (10,0мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (12), повидон (90), натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с выпуклой поверхностью с одной стороны и с риской на другой стороне, диаметром от 6,8 до 7,3 мм (с дозировкой 5 мг) и от 9,8 до 10.3 мм (с дозировкой 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

Код АТХ С08СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Абсолютная биодоступность составляет 64 - 80%. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм амлодипина главным образом обусловлен изоферментами 3A4 цитохрома P450(CYP) (главный путь метаболизма). Клиренс амлодипина является низким, и клинически значимых взаимодействий с умеренными ингибиторами CYP3A4 (дилтиазем) или веществами, индуцирующими метаболизм, обусловленный CYP3A4, продемонстрировано не было. Исследований взаимодействия с более сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом или ритонавиром) или более сильными индукторами CYP3A4 (например, рифампицином) не проводилось.

Амлодипин по большей части метаболизируется до неактивных метаболитов. С мочой 10 % вещества выводится в неизмененном виде, а 60 % — в виде метаболитов.

Применение пациентами пожилого возраста

Время до достижения пиковых концентраций в плазме одинаково у пациентов пожилого и молодого возраста. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина скорее всего снижен, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с хронической сердечной недостаточностью соответствует ожидаемому в данной исследуемой возрастной группе (см. также раздел «Особые указания»).

Фармакодинамика

Амлодипин - является производным дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует «медленные» кальциевые каналы (антагонист поступления ионов кальция), ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).