Эртиноб. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 31 марта 2016 года № 001151)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 31 марта 2016 года № 001151

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Эртиноб 100

Эртиноб 150

Торговое название

Эртиноб 100

Эртиноб 150

Международное непатентованное название

Эрлотиниб

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг, 150 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - эрлотиниба гидрохлорид 111,6527 мг, 167,220 мг вспомогательные вещества: ¹⁾PanExcea MHC 300G, аэросил R972, натрия крахмала гликоллят (тип А), магния стеарат.

оболочка: Опадри II белый 85F18422, ³⁾вода очищенная

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до беловатого цвета круглой формы, двояковыпуклые с фаской с двух сторон, (для дозировки 100 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета круглой формы, двояковыпуклые, (для дозировки 150 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Противоопухолевые препараты другие. Ингибиторы протеинкиназы. Эрлотиниб.

Код АТХ L01XЕ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь таблетки Эртиноб 150 мг максимальная концентрация эрлотиниба С_max в плазме крови достигается через 4 часа и составляет 1,995 нг/мл. Перед приёмом следующей дозы минимальная концентрация C_min эрлотиниба в плазме крови - 1,238 нг/мл. Биодоступность эрлотиниба составляет 59%, прием пищи может увеличивать его биодоступость. После всасывания до 95% эрлотиниба связывается с белками плазмы крови (альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином), около 5% его количества обнаруживается в свободном состоянии.

Видимый объём распределения 232 л. Эрлотиниб накапливается в опухолевой ткани. Концентрация основных активных метаболитов в ткани опухоли - 160 нг/г, что соответствует 113% C_max в плазме крови в равновесном состоянии.

Эрлотиниб метаболизируется в печени при участии системы цитохрома Р450, в первую очередь, фермента CYP3А4, и в меньшей степени - CYP1А2. Внепеченочный метаболизм посредством CYP3А4 в кишечнике, CYP1А1 в легких и CYP1В1 в опухолевой ткани также имеет значение в метаболическом клиренсе эрлотиниба. Метаболизм происходит тремя путями: 1) О-диметилирование одной из боковых или обеих цепей с последующим окислением до карбоновых кислот; 2) окисление ацетиленовой части молекулы с последующим гидролизом до арилкарбоновой кислоты; и 3) ароматическое гидроксилирование фенилацетиленовой части молекулы. Основные метаболиты образуются в результате О-диметилирования одной из боковых цепей и обладают активностью, сравнимой с эрлотинибом. Они присутствуют в плазме в концентрациях, которые составляют <10% концентрации эрлотиниба; их фармакокинетика аналогична фармакокинетике эрлотиниба.