Но-Х-ша. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 30 ноября 2016 года № 005192)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 30 ноября 2016 года № 005192

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Но-Х-ша

Торговое название

Но-Х-ша

Международное непатентованное название

Дротаверин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 20 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество: дротаверина гидрохлорид в пересчете на сухое вещество 40,0 мг

вспомогательные вещества: этанол 96 %, натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ. Папаверин и его производные. Дротаверин.

Код АТХ A03AD02.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после парентерального введения. Он в высокой степени (95-98 %) связывается с белками плазмы крови человека, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. После первичного метаболизма 65 % введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде.

Метаболизируется в печени. Биологический период полувыведения составляет 8-10 часов.

За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50 % выводится с мочой и приблизительно 30 % - с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается.

Фармакодинамика

Дротаверин - производная изохинолина, которая оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ и, благодаря инактивации легкой цепочки киназы миозина (MLCK), к расслаблению гладких мышц.

In vitro дротаверин подавляет действие фермента ФДЭ IV и не влияет на действие изоферментов фосфодиэстеразы III (ФДЭ III) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ ІV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому выборочные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения болезней, сопровождающихся гиперподвижностью, а также различных заболеваний, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизируется преимущественно изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, которое не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильного терапевтического действия на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем независимо от типа их автономной иннервации.

Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.