Резелиго. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 7 августа 2019 года № 022933)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 7 августа 2019 года № 022933

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Резелиго

Торговое название

Резелиго

Международное непатентованное название

Гозерелин

Лекарственная форма

Имплантат с пролонгированным высвобождением для подкожного введения, 3.6 мг

Состав содержит:

активное вещество - гозерелина ацетат 4,1 мг

 (эквивалентно 3,6 мг гозерелина),

вспомогательные вещества: Резомер^® RG502H Поли (D,L-лактид-ко-гликолид 50: 50) - 13,9 мг

Описание

Белые или почти белые цилиндрические стержни твердого полимерного материала.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические препараты и иммуномодуляторы. Эндокринная терапия. Гормоны и их производные. Гонадотропин - рилизинг гормона аналоги. Гозерелин.

Код АТХ L02AE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Гозерелин обладает практически стопроцентной биодоступностью. Введение гозерелина 3,6 мг каждые 4 недели обеспечивает поддержание эффективных концентраций. Кумуляции в тканях при этом не происходит.

Гозерелин плохо связывается с белком плазмы, и период полувыведения (T_1/2) его из сыворотки крови составляет 2-4 часа у больных с нормальной функцией почек. T_1/2 увеличивается у больных с нарушениями почечной функции. При рекомендуемом режиме введения гозерелина 3,6 мг изменение режима дозирования для данной категории пациентов не требуется.

У больных с печеночной недостаточностью значительных изменений фармакокинетики не наблюдается.

Фармакодинамика

Гозерелин является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При постоянном применении гозерелин ингибирует выделение гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ), что ведет к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин. Данный эффект обратим после отмены терапии. На первоначальной стадии гозерелин, подобно другим агонистам ГнРГ, может вызывать временное увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрации эстрадиола в сыворотке крови у женщин.

У мужчин примерно к 21 дню после введения первого имплантата концентрация тестостерона снижается до кастрационных уровней и продолжает оставаться сниженной при постоянном лечении, проводимом каждые 28 дней в случае 3.6 мг. Такое снижение концентрации тестостерона на фоне применения 3.6 мг у большинства больных приводит к регрессии опухоли предстательной железы и к симптоматическому улучшению.