Небивол. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 28 марта 2017 года № 007388)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 28 марта 2017 года № 007388

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Небивол

Торговое название

Небивол

Международное непатентованное название

Небиволол

Лекарственная форма

таблетки 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - небиволола гидрохлорида 5.45 мг

(эквивалентно небивололу) (5.00 мг)

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон тип А, полоксамер 188, повидон К-30, целлюлоза микроскристаллическая, вивапур, тип 102, магния стеарат, вода очищенная¹

¹ Отсутствует в готовом продукте

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, диаметром около 9 мм, с крестообразной риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Небиволол.

Код АТХ С07АВ12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Небиволол является липофильным, кардиоселективным блокатором бета-адренорецепторов, он не обладает внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующей активностью (l-энантиомер). Оказывает также вазодилатирующее действие, опосредованное оксидом азота (d-энантиомер).

Всасывание

После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. Прием пищи не влияет на всасывание, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.

Метаболизм

Небиволол активно метаболизируется, частично до активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола осуществляется путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола путем ароматического гидроксилирования связан с генетическим окислительным полиморфизмом, зависящим от CYP2D6. Биодоступность небиволола при приеме внутрь составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. При достижении равновесного состояния при применении равных доз максимальная концентрация неизмененного небиволола в плазме лиц с медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. Максимальные концентрации в плазме этих двух групп пациентов с учетом неизмененного вида и активных метаболитов препарата отличаются в 1.3-1.4 раза. Исходя из разницы скорости метаболизма, дозирование препарата Небивол следует всегда устанавливать индивидуально для каждого пациента, так как лицам с медленным метаболизмом могут требоваться более низкие дозы.

Кроме того, доза должна быть скорректирована для пациентов в возрасте старше 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью и пациентов с печеночной недостаточностью.