Энбрел 25 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 22 января 2018 года № 013032)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 22 января 2018 года № 013032

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Энбрел

Торговое название

Энбрел

Международное непатентованное название

Этанерцепт

Лекарственная форма

Раствор для подкожного введения 25 мг и 50 мг

Состав

Один шприц содержит:

активное вещество - этанерцепт 23,5 мг или 47,0 мг,

вспомогательные вещества: L-аргинина гидрохлорид, натрия хлорид, сахароза, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная или светло-желтая жидкость, раствор может содержать следовые количества аморфных частиц от полупрозрачного до белого.

Фармакотерапевтическая группа

Иммунодепрессанты. Ингибиторы фактора некроза опухолей - альфа (ФНО - альфа). Этанерцепт.

Код АТХ L04АВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Содержание этанерцепта в сыворотке крови определяли с помощью твердофазного иммуноферментного анализа (ELISA), который может обнаруживать как вступающие в реакцию продукты распада, так и исходное соединение.

Всасывание

Этанерцепт медленно абсорбируется из места подкожной инъекции, достигая максимальной концентрации приблизительно через 48 часов после однократной дозы Энбрела. Абсолютная биодоступность составляет 76 %. При введении дозы Энбрела дважды в неделю достигаются в два раза более высокие равновесные концентрации, чем те, что наблюдаются после однократной дозы. После однократного подкожного введения 25 мг Энбрела средняя максимальная концентрация в плазме была 1,65±0,66 мкг/мл, площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) - 235±96,6 мкг·час/мл.

При введении препарата пациентам с ревматоидным артритом (РА) в дозах по 50 мг 1 раз в неделю и по 25 мг 2 раза в неделю, медианные показатели в равновесном состоянии C_max составляли 2,4 мг/л и 2,6 мг/л, С_min составляли 1,2 мг/л и 1,4 мг/л, соответственно; частичные AUC составили 297 мг• ч/л и 316 мг• ч/л, соответственно.

В открытом, перекрестном исследовании фармакокинетического профиля при двух режимах введения этанерцепта в дозе 50 мг/мл однократно и 25 мг/мл двукратно здоровым добровольцам было установлено, что оба режима введения этанерцепта биоэквивалентны.

При популяционном анализе фармакокинетики пациентов с анкилозирующим спондилитом получавшим препарат по 50 мг 1 раз в неделю и по 25 мг 2 раза в неделю, значения AUC в равновесном состоянии составили 466 мг• ч/л и 474 мг• ч/л, соответственно.

Распределение

Средний объем распределения этанерцепта составляет 7,6 л, в то время как объем распределения в равновесном состоянии составляет 10,4 л.

Выведение