Натрия тиосульфат. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 15 января 2018 года № 012869)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 15 января 2018 года № 012869

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Натрия тиосульфат

Торговое название

Натрия тиосульфат

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 30 %, 10 мл

Состав:

1 мл раствора содержит

активное вещество: натрия тиосульфата 300.0 мг

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты. Другие терапевтические продукты. Антидоты. Натрия тиосульфат.

Код АТХ V03AВ06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Тиосульфат натрия, принимаемый перорально, абсорбируется несистемно. Внутривенная инъекция тиосульфата натрия 100%-биодоступна. Распределение

Тиосульфат натрия быстро распространяется во внеклеточной жидкости после внутривенного введения. Объем распределения тиосульфата натрия составляет 150 мл / кг.

Биотрансформация и элиминация

Большая часть тиосульфата окисляется до сульфата или включается в эндогенные соединения серы; небольшая часть выделяется из почек. Приблизительно 20-50% экзогенно-вводимого тиосульфата удаляется в неизмененном состоянии через почки. После внутривенной инъекции 1 г тиосульфата натрия его период полувыведения в сыворотке крови составлял приблизительно 20 минут. Однако после внутривенной инъекции значительно более высокой дозы тиосульфата натрия (150 мг / кг, то есть 9 г на 60 кг массы тела) у нормальных здоровых мужчин, указанный период полувыведения составлял 182 минуты.

Фармакодинамика

Высокие дозы цианида могут привести к смерти в течение нескольких минут из-за ингибирования цитохромоксидазы, что приводит к остановке клеточного дыхания. В частности, цианид быстро связывается с цитохромом а3, компонентом комплекса оксидазы цитохрома с митохондриями. Ингибирование цитохрома а3 тормозит использование клетки кислородом и приводит к анаэробному метаболизму, в результате чего образуется лактат, клеточная гипоксия и метаболический ацидоз. При массивном остром отравлении цианидом механизм токсичности может также включать и другие ферментные системы. Синергия, возникающая в результате лечения отравления цианидом комбинацией нитрита натрия и тиосульфата натрия, является результатом различий в их первичных механизмах действия в качестве противоядия при отравлении цианидом.

Нитрит натрия, как полагают, оказывает терапевтический эффект путем его взаимодействия с гемоглобином с образованием метгемоглобина (окисленной формы гемоглобина, неспособной к переносу кислорода, но обладающей высоким сходством с цианидом). Цианид предпочтительно связывается с метгемоглобином над цитохромом а3, образуя нетоксичный цианометрический гемолиз. Метгамоглобин вытесняет цианид из цитохромоксидазы, что позволяет возобновить аэробный метаболизм. Химическая реакция заключается в следующем:

NaNO2 + гемоглобин → Метгемоглобин