Ксалкори® 200 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 23 августа 2019 года № 023292)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 23 августа 2019 года № 023292

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Ксалкори^®

▼ Данный лекарственный препарат подлежит дополнительному мониторингу. Это позволит быстро выявить новую информацию по безопасности. Мы обращаемся к работникам системы здравоохранения с просьбой сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях.

Торговое название

Ксалкори^®

Международное непатентованное название

Кризотиниб

Лекарственная форма

Капсулы 200 мг и 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - кризотиниб 200 мг или 250 мг,

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102), кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмал гликолят (тип А), магния стеарат

корпус капсулы: желатин, титана диоксид (E 171), железа оксид красный ((E 172) для дозировки 250 мг))

крышечка капсулы: желатин, титана диоксид (E 171), железа оксид красный (E 172)

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером №1 с белым непрозрачным корпусом и розовой непрозрачной крышечкой, с логотипами нанесенными черными чернилами: на корпусе - «CRZ 200» и крышечке - «Pfizer» (для дозировки 200 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером №0 с розовым непрозрачным корпусом и розовой непрозрачной крышечкой, с логотипами нанесенными черными чернилами: на корпусе - «CRZ 250» и крышечке - «Pfizer» (для дозировки 250 мг).

Содержимое капсул - порошок от белого до светло-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Антинеопластические препараты. Антинеопластические препараты другие. Протеинкиназы ингибиторы. Кризотиниб.

Код ATХ L01XE16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного перорального приема кризотиниба натощак время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТC_max) составляет 4-6 ч. При приеме два раза в сутки равновесное состояние достигается в течение 15 дней. Абсолютная биодоступность кризотиниба при однократном пероральном приеме в дозе 250 мг составляет 43%. Пища с высоким содержанием жиров снижает величины AUC_inf и C_max после приема однократной дозы 250 мг кризотиниба приблизительно на 14%. Таким образом, кризотиниб можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Распределение

Средний объем распределения (V_ss) кризотиниба составляет 1 772 л после внутривенного введения в дозе 50 мг, что свидетельствует о значительном распределении в ткани из плазмы крови.

Связывание кризотиниба с белками плазмы крови составляет 91% и не зависит от концентрации лекарственного препарата. Kризотиниб является субстратом P-гликопротеина (P-gp).

Метаболизм

Основными ферментами, участвующими в метаболическом клиренсе кризотиниба являются CYP3A4 и CYP3A5. Основной метаболический путь препарата- окисление пиперидинового кольца до лактама кризотиниба и деалкилирование по атому О с последующей конъюгацией фазы 2 O-деалкилированных метаболитов.