Иресса® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 5 октября 2016 года № 004211)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 5 октября 2016 года № 004211

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Иресса®

Торговое название

Иресса^®

Международное непатентованное название

Гефитиниб

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - гефитиниб 250 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 300, железа оксид (III) красный (Е172), железа оксид (III) желтый (Е172), титана диоксид (Е171).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой коричневого цвета, с выдавленной надписью «IRESSA» и цифрой «250» на одной стороне таблетки и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Противоопухолевые препараты другие. Ингибиторы протеинкиназы. Гефитиниб.

Код АТХ L01XE02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. После перорального приема гефитиниба всасывание происходит относительно медленно, максимальная концентрация в плазме обычно достигается в течение 3-7 часов после приема. Средняя абсолютная биодоступность у раковых пациентов составляет 59%. Пища незначительно влияет на воздействие гефитиниба. При исследовании здоровых добровольцев при поддержании кислотности желудка выше рН 5 степень воздействия гефитиниба сокращалась на 47%, вероятно, из-за нарушения растворимости гефитиниба в желудке.

Распределение. Средний объем распределения гефитиниба в равновесном состоянии составляет 1400 л, что свидетельствует об экстенсивном распределении препарата в тканях. Связывание с белками плазы крови составляет примерно 90%. Гефитиниб связывается с сывороточным альбумином и альфа-1-кислым гликопротеином.

Данные in vitro показывают, что гефитиниб является субстратом для мебранного белка р-гликопротеина.

Биотраснформация. Данные in vitro показывают, что CYP3A4 и CYP2D6 - это важные изоферменты Р450, участвующие в окислительном метаболизме гефитиниба.

Исследования in vitro доказали, что гефитиниб обладает ограниченным потенциалом для ингибирования CYP2D6. Гефитиниб не продемонстрировал индуцирующего воздействия на ферменты в исследованиях на животных, а также не показал никакого значительного ингибирования (in vitro) любого другого фермента цитохрома Р450.

Гефитиниб широко метаболизируется у человека. В экскретах были полностью идентифицированы пять метаболитов, в плазме - восемь метаболитов. Основной из идентифицированных метаболитов - О-десметилгефитиниб, фармакологическая активность которого в отношении ингибирования клеточного роста, стимулированного EGFR, в 14 раз меньше, чем у гефитиниба. У мышей он также не показал никакого ингибирующего воздействия на рост клеток опухоли. Поэтому маловероятно его существенное влияние на клиническую активность гефитиниба.