Тенобел. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 12 апреля 2018 года № 014480)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 12 апреля 2018 года № 014480

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Тенобел

Торговое название

Тенобел

Международное непатентованное название

Тенофовир

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - тенофовира дизопроксила фумарата 300 мг (эквивалентно тенофовиру дизопроксилу 245 мг),

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая РН 101, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: Opadry II Blue (32K505018): гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), триацетин, FD&C синий №2/ индигокармин AL 3% - 5% (Е132), FD&C синий №2/индигокармин алюминиевый лак (Е132).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, миндалевидной формы, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Противовирусные препараты системного действия. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды - ингибиторы обратной транскриптазы. Тенофовира дизопроксил.

Код АТХ J05AF07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. После перорального введения ВИЧ-инфицированным пациентам тенофовира дизопроксила фумарат быстро всасывается и преобразуется в тенофовир. Введение многократных доз тенофовира дизопроксила фумарата с едой ВИЧ-инфицированным пациентам приводило к средним (коэффициент вариации, % [CV, %]) значениям для тенофовира C_max, AUC_0-∞ и C_min 326 (36,6 %) нг/мл, 3,324 (41,2 %) нг·ч/мл и 64,4 (39,4 %) нг/мл, соответственно. Максимальные концентрации тенофовира наблюдаются в сыворотке крови в пределах 1 часа после введения натощак и в пределах 2 часов при его приеме с едой. При пероральном введении тенофовира дизопроксила фумарата пациентам натощак пероральная биодоступность составляла приблизительно 25 %. Введение тенофовира дизопроксила фумарата с богатой жирами пищей повышало пероральную биодоступность, при этом значение AUC тенофовира увеличивалось приблизительно на 40 %, а C_max - приблизительно на 14 %.

После первой дозы тенофовира дизопроксила фумарата, полученной после богатой жирами пищи, медианное значение C_max в сыворотке было в диапазоне значений от 213 до 375 нг/мл. Однако введение тенофовира дизопроксила фумарата с низкокалорийной пищей не оказывает существенного влияния на фармакокинетику тенофовира.

Распределение. После перорального введения тенофовира дизопроксила фумарата, тенофовир распределяется во многие ткани, при этом наибольшие концентрации наблюдаются в почках, печени и в содержимом кишечника (доклинические исследования). In vitro связывание тенофовира с белками плазмы или сыворотки крови составляло менее 0,7 и 7,2%, соответственно, в диапазоне концентраций тенофовира от 0,01 до 25 мкг/мл.