Дилтиазем Собхан. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 11 марта 2016 года № 139)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 11 марта 2016 года № 139

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Дилтиазем Собхан

Торговое название

ДИЛТИАЗЕМ Собхан

Международное непатентованное название

Дилтиазем

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 60 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - дилтиазема гидрохлорид 60 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 М), гипермеллоза 400 CPS, гипермеллоза 4000 CPS, полиэтиленгликоль 6000, тальк, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: глицерин, коповидон, гипермеллоза, краситель желтый хинолиновый (Е104), краситель желтый закат (Е110), тальк, титана диоксид (Е171).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, с насечкой с одной стороны, без запаха и вкуса, диаметром (8.0-8.2) мм, высотой (3.8-4.2) мм.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные с прямым влиянием на кардиомиоциты. Производные бензотиазепинов. Дилтиазем.

Код АТХ C08DB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном приеме дилтиазема гидрохлорид хорошо всасывается (90%) в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Максимальная концентрация после приема таблетки 60 мг достигается через 3-4 часа, а биодоступность составляет 40% из-за выраженного эффекта «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы составляет 70-80% (40% — с кислым альфа-гликопротеином, 30% — с альбумином). Объем распределения 5,3 л/кг.

Интенсивно метаболизируется в печени путем деацетилирования и деметилирования при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием двух основных метаболитов, обнаруживаемых в плазме после приема внутрь — деацетилдилтиазем и дезметилдилтиазем (при однократном в/в введении указанные метаболиты в плазме не обнаруживаются). Основной циркулирующий метаболит, N-моно-дезметилдилтиазем составляет приблизительно 35% от циркулирующего дилтиазема. Деацетилированный метаболит (деацетилдилтиазем) обладает свойствами коронарного вазодилататора (концентрация в плазме составляет 10-20%, активность — 25-50% таковой дилтиазема), способен к кумуляции. Метаболиты концентрируются в желчи и подвергаются энтерогепатической циркуляции.

Экскреция (в т.ч. метаболитов) осуществляется преимущественно через ЖКТ (65%) и в меньшей степени почками (35%). В моче определяются 5 метаболитов и 2-4% неизмененного препарата. Средний кажущийся период полувыведения дилтиазема гидрохлорида составляет 4 - 8 часов, период выведения при приеме таблетки 60 мг - 3- 4,5 ч.

Проникает в грудное молоко.

Существует линейная зависимость между дозой и концентрацией в плазме. Во время длительного применения плазменные концентрации дилтиазема остаются неизменными.

Действие препарата начинается через 30 - 60 минут после приема таблетки 60 мг и продолжается примерно от 4 до 8 часов.