Бринзопт Плюс. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 17 сентября 2019 года № 023665)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 17 сентября 2019 года № 023665

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Бринзопт Плюс

Торговое название

Бринзопт Плюс

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Капли глазные, суспензия, 10 мг/мл+ 5мг/мл, 5мл

Состав

1 мл препарата содержит

активные вещества: бринзоламид 10.00 мг; тимолола малеат (эквивалентно тимололу) 6.80 мг (5.00 мг);

вспомогательные вещества: тилоксапол, карбомер, маннитол, натрия хлорид, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, 0.5 М раствор натрия гидроксида или 0.5 М раствор хлороводородной кислоты, вода очищенная.

Описание

Белая или почти белая суспензия. Возможно присутствие осадка, который расходится при взбалтывании.

Фармакотерапевтическая группа

Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ S01ED51

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный

кровоток. Максимальная концентрация (С_mах) бринзоламида в эритроцитах

около 18.4 мкМ. В равновесном состоянии средняя С_mах тимолола в плазме и AUC 0-12ч. тимолола составляли 0.824 ± 0.453 нг/мл и 4.71 ± 4.29 нг*ч/мл, соответственно. Средняя С_mах тимолола была достигнута через 0.79 ±0.45 ч.

Распределение

Бринзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 60%) и накапливается в эритроцитах в результате избирательного связывания с карбоангидразой II (СА-II) и в меньшей степени, с карбоангидразой I (СА-I). Его активный метаболит N-дезэтилбринзоламид также накапливается в эритроцитах, где связывается преимущественно с СА-I. Благодаря сродству бринзоламида и его метаболита к эритроцитам и тканевой СА, их концентрация в плазме низкая.

Метаболизм

Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит - N-дезэтилбринзоламид в присутствии бринзоламида связывается с СА-I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показали, что за метаболизм бринзоламида отвечает, главным образом, изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9.

Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом изоферментом CYP2D6.

Выведение