Трактоцил 7.5 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 14 августа 2015 года № 636)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 14 августа 2015 года № 636

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Трактоцил

Торговое название

Трактоцил

Международное непатентованное название

Атоcибан

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 7.5 мг/мл, 5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - атоcибана ацетат в пересчете на атоcибан 7.5 мг;

вспомогательные вещества: маннитол (Е-421), 1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Атосибан.

Код ATХ G02CX01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

У здоровых небеременных женщин, которые получали атоcибан в виде инфузий от 10 до 300 мкг/мин в течение 12 часов, стойкая концентрация в плазме крови увеличивалась пропорционально дозе. Клиренс препарата, объем распределения и период полувыведения не зависели от дозы.

У женщин, получающих атоcибан в виде внутривенных инфузий 300 мкг/мин в течение 6-12 часов по поводу преждевременных родов, стойкая концентрация в плазме достигалась в течение 1 часа после начала инфузии в среднем 442± 73 нг/мл, в интервале 298 - 533 нг/мл.

После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме крови быстро снижалась со значениями начального (t_α) и конечного (t_β) времени полувыведения 0,21 ± 0,01 и 1,7 ± 0,3 часов, соответственно. Средний клиренс препарата - 41,8 ± 8,2 л/час. Средний объем распределения - 18,3 ± 6,8 л.

Связывание атоcибана с белками плазмы у беременных женщин составляет от 46 до 48 %.

Атоcибан проникает через плаценту.

В плазме крови и моче человека идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентраций основного метаболита M₁ (дез-(орнитин, глицин-NH₂)-[Mpa,D-тирозин(Et)₂, треонин-окситоцин) и концентрации атоcибана в плазме составляло 1,4 и 2,8 на втором часе инфузии и после ее прекращения, соответственно. Не известно, накапливается ли М₁ в тканях. Атосибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз меньше концентрации М₁. Основной метаболит М₁ активен, как и оригинальное действующее вещество, относительно ингибирования окситоцин-индуцированных сокращений матки in vitro. Метаболит М₁ проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Трактоцил - синтетический пептид, конкурентный антагонист человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к угнетению сократимости матки. Трактоцил также связывается с рецепторами вазопрессина, таким образом угнетая эффект вазопрессина.