Кловикс 300. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности Министерства здравоохранения и социального развития РК то 5 октября 2015 года № 882)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности Министерства

здравоохранения и социального развития РК

то 5 октября 2015 года № 882

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

КЛОВИКС 75

КЛОВИКС 300

Торговое название

КЛОВИКС 75

КЛОВИКС 300

Международное непатентованное название

Клопидогрел

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг и 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - клопидогреля бесилат 111.86 мг или 447.44 мг эквивалентно 75 мг и 300 мг клопидогреля соответственно,

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая РН 102 (Авицел РН 102), кросповидон (Коллидон CL-F), кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200).

состав оболочки Opadry II Pink 31K34111: лактозы моногидрат, HPMC 2910/Гипромеллоза 15 cP (E 464), титана диоксид (Е 171), триацетин, железа(III) оксид красный (E172).

Описание

Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, двояковыпуклые, с ровной поверхностью с обеих сторон. (для дозировки 75 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые и с риской на одной стороне (для дозировки 300 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин. Клопидогрел.

Код АТХ B01AC04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приёме однократной и повторных пероральных доз по 75 мг в день клопидогрел быстро всасывается. Средние максимальные плазменные концентрации неизмененного клопидогреля (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после одной 75 мг пероральной дозы) отмечались через 45 минут после дозирования. Судя по выделяемым с мочой метаболитам клопидогреля, всасывается, по крайней мере, 50%.

Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит образуют обратимую связь с белками человеческой плазмы (98 и 94%, соответственно). Данная связь является ненасыщаемой в широком диапазоне концентраций.

Клопидогрел подвергается интенсивному метаболизму в печени. Клопидогрел метаболизируется двумя основными путями: один опосредован эстеразами и приводит к гидролизу до неактивного производного карбоновой кислоты (85% метаболитов, находящихся в кровотоке), другой опосредован многочисленными цитохромами Р450. Сначала клопидогрел метаболизируется до промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогреля. Последующий метаболизм промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогреля приводит к образованию активного метаболита, тиолового производного клопидогреля. Этот путь метаболизма опосредован через изоферменты CYP3А4, CYP2С19, CYP1А2 и CYP2В6. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо вступает в связь с рецепторами тромбоцитов, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.