Тасигна® 200 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 12 апреля 2019 года № 020761)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 12 апреля 2019 года № 020761

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Taсигна^®  

Торговое название

Тасигна^®

Международное непатентованное название

Нилотиниб

Лекарственная форма

Капсулы 150 мг и 200 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - нилотиниба гидрохлорида моногидрат 165,45 мг или 220,6 мг, эквивалентно нилотинибу 150 мг или 200 мг соответственно,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, полоксамер (188), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172) (для дозировки 150 мг), железа оксид желтый (Е 172),

состав краски для надписи: шеллак (Е 904), спирт дегидрированный, железа оксид черный (E 172) (для дозировки 150 мг), железа оксид красный (E 172) (для дозировки 200 мг), вода очищенная, бутанол, пропиленгликоль (Е 1520), 2-пропанол, аммония гидроксид (Е 527) (для дозировки 150 мг), раствор концентрированный аммиака (для дозировки 200 мг), калия гидроксид (для дозировки 200 мг).

Описание

Твердые желатиновые непрозрачные капсулы красного цвета, размером 1, с надписью черными чернилами вдоль оси капсулы «NVR» и «BCR» (печать между крышкой и корпусом капсулы не определена) (для дозировки 150 мг).

Твердые желатиновые непрозрачные капсулы светло-желтого цвета, размером 0, с надписью красными чернилами «NVR» и «TKI» вдоль оси капсулы (печать между крышкой и корпусом капсулы не определена) (для дозировки 200 мг).

Содержимое капсул - порошок от белого до желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Антинеопластические препараты. Антинеопластические препараты другие. Протеинкиназы ингибиторы. Нилотиниб.

Код АТХ L01XE08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального приема препарата Тасигна^® пиковые концентрации нилотиниба достигаются через 3 часа. Всасывание нилотиниба после орального введения достигает 30%. Абсолютная биодоступность нилотиниба не была установлена. При сравнении с пероральным питьевым раствором (pH 1,2-1,3) относительная биодоступность капсулы нилотиниба составляет приблизительно 50%.

Распределение

Соотношение нилотиниба в крови/плазме составило 0,68. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 98%.

Биотрансформация/метаболизм

Основными путями метаболизма, определенными у здоровых испытуемых, являются окисление и гидроксилирование. Нилотиниб является основным циркулирующим компонентом в сыворотке. Ни один из метаболитов не вносит существенного вклада в фармакологическую активность нилотиниба.

Выведение

После однократного приема нилотиниба более 90% дозы выводилось в течение 7 дней преимущественно с фекалиями. Неизмененный препарат составлял 69% от полученной дозы.