Эуфиллин. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 8 августа 2018 года № 016405)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 8 августа 2018 года № 016405

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Эуфиллин

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Таблетки 0.150 г

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество - аминофиллин (эуфиллин) - 0.150 г,

 в том числе теофиллин безводный - 0,126 г,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Аминофиллин

Код АТХ R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность 90 - 100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации - 1 - 2 ч. Объем распределения находится в диапазоне 0.3 - 0.7 л/кг (30 - 70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы крови у взрослых - 60 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства эуфиллин проявляет в концентрациях 10 -20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5 - 10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45 - 55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1 - 5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Т 1/2 у детей старше 6 мес - 3 - 7 ч; у взрослых - 7 - 8 ч; у «курильщиков» (20 - 40 сигарет в сутки) - 4 - 5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3 - 4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.