Метотрексат-Келун-Казфарм 15 мг/1,5 мл. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 21 сентября 2017 года № 010618)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 21 сентября 2017 года № 010618

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Метотрексат-Келун-Казфарм

Торговое название

Метотрексат-Келун-Казфарм

Международное непатентованное название

Метотрексат

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 7,5 мг/0,75 мл, 10 мг/1 мл, 15 мг/1,5 мл, 20 мг/2 мл.

Состав

1 мл раствора для инъекций содержит

активное вещество - метотрексат (безводный) 10 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид 5.4 мг, натрия гидроксид 3.488 мг, вода для инъекций 983.112 мг.

Описание

Прозрачный раствор желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Антиметаболиты. Фолиевой кислоты аналоги. Метотрексат.

Код АТХ L01BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При назначении внутрь метотрексат подвергается абсорбции через желудочно-кишечный тракт. При терапии низкими дозами (между 7,5 и 80 мг/м² поверхности тела) биодоступность метотрексата, в среднем, составляет около 70 %, но возможны значительные колебания абсорбции как от индивидуума к индивидууму, так и у одного больного в разное время (25 - 100%). Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 1-2 часа.

Биодоступность метотрексата при внутривенном, внутримышечном, подкожном введении сравнима и составляет почти 100%.

Около 50 % метотрексата связывается с белками плазмы.

После распределения в тканях высокие концентрации метотрексата в форме полиглутаматов обнаруживаются в печени, почках и, особенно, в селезенке, где метотрексат может удерживаться в течение нескольких недель или даже месяцев.

При применении в малых дозах метотрексат проникает в спинномозговую жидкость лишь в минимальных количествах.

Период полувыведения составляет в среднем 6-7 часов и характеризуется высокой вариабельностью (3-17ч). Время полувыведения может увеличиваться до величин, в 4 раза превышающих средние значения у пациентов с дополнительным объемом распределения (наличие плеврального выпота, асцита).

Около 10 % введенной дозы метаболизируется в печени, основной метаболит 7-гидроксиметотрексат также обладает фармакологической активностью.

Выводится преимущественно в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Около 5-20 % метотрексата и 1-5 % 7-гидроксиметотрексата выводится с желчью (с последующей реабсорбцией в кишечнике).

Выведение препарата у больных с нарушением функции почек значительно замедлено.

Нет данных о замедлении выведения метотрексата при недостаточной функции печени.

Фармакодинамика