Микоран. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 14 октября 2015 года № 948)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 14 октября 2015 года № 948

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Микоран

Торговое название

Микоран

Международное непатентованное название

Микофеноловая кислота

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

интрагранулят:

активное вещество - микофенолата мофетил 500 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон, вода очищенная¹,

экстрагранулят: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стерат,

состав оболочки: Оpadry пурпурный 20В50229: гипромеллоза 3 ср (Е 464), гидроксипропилцеллюлоза (Е 463), титана диоксид (Е 171), макрогол (Е 1521), гипромеллоза 50 ср (Е 464), индигокармин алюминиевый лак (Е 132), железа оксид красный (Е 172), вода очищенная¹.

 ¹ - Удаляется в процессе производства

Описание

Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой от светло-фиолетового до фиолетового цвета, с гравировкой «RG66» на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Иммунодепрессанты. Иммунодепрессанты селективные. Микофеноловая кислота.

Код АТХ L04AA06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь происходит быстрое и полное всасывание и полный пресистемный метаболизм микофенолата мофетила (ММФ) с образованием активного метаболита - микофеноловой кислоты (МФК). Биодоступность микофенолата мофетила при приеме внутрь, в соответствии с величиной AUC_мфк, составляет, в среднем, 94% от таковой при его внутривенном введении. В раннем посттрансплантационном периоде (до 40 дней после пересадки почки, сердца или печени) средние величины AUC_мфк были примерно на 30% ниже, а C_max - примерно на 40% ниже, чем в позднем посттрансплантационном периоде (3-6 мес после пересадки). Прием пищи не влияет на степень всасывания микофенолата мофетила при его назначении по 1.5 г два раза в сутки больным после трансплантации почки. Однако C_max МФК при приеме препарата во время еды снижается на 40%. После перорального приема концентрации микофенолата мофетила в плазме системно не измеряется.

Распределение

Как правило, примерно через 6-12 ч после приема препарата наблюдается вторичное повышение концентрации МФК в плазме, что свидетельствует об печеночно-кишечной рециркуляции препарата. При одновременном назначении колеcтирамина AUC_мфк снижается примерно на 40%, что свидетельствует о существенной печеночно-кишечной рециркуляции препарата. В клинически значимых концентрациях МФК на 97% связывается с альбумином плазмы.

Метаболизм

МФК метаболизируется, в основном, под действием глюкуронилтрансферазы с образованием фармакологически неактивного фенольного глюкуронида МФК (МФКГ). In vivo МФКГ превращается в свободную МФК в ходе печеночно-кишечной рециркуляции.

Выведение