Росаве 20. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 21 января 2016 года № 34)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 21 января 2016 года № 34

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Росаве 20

Торговое название

Росаве 10

Росаве 20

Международное непатентованное название

Розувастатин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество:розувастатин кальция 10.40 мг (эквивалентно розувастатину) 10 мг, розувастатин кальция 20.80 мг (эквивалентно розувастатину) 20 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (pH 101), крахмал кукурузный прежелатинизированный, кросповидон, меглумин, маннитол, магния стеарат, очищенная, опадрай розовый 03К540019

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемическиеи гипотриглицеридемические препараты. HMG CoA -редуктазы ингибиторы. Розувастатин.

Код ATXС10АА07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция: максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается через 5 ч после приема внутрь соответствующей дозы. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Распределение: розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и клиренса метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Метаболизм: подвергается ограниченному метаболизму (примерно 10%). Розувастатин является достаточно непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме, в то время как изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основной метаболит - N-десметил, который на 50% менее активен, чем розувастатин. Лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное - его метаболитами.

Выведение: примерно 90% от принимаемой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде из организма через кишечник (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин), а оставшаяся часть выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения (Т1/2) составляет 19 ч, не изменяется при увеличении дозы препарата.

Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%). Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина через мембраны - транспортный протеин С органических анионов. Данный переносчик играет большую роль в выведении розувастатина печенью.