Ондансетрон. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 22 мая 2018 года № 015155)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 22 мая 2018 года № 015155

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Ондансетрон

Торговое название

Ондансетрон

Международное непатентованное название

Ондансетрон

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 4 мг/2 мл, 2 мл

Состав

2 мл препарата содержат

активное вещество - ондансетрона гидрохлорида дигидрата 5.000 мг (эквивалентно ондансетрону 4.000 мг),

вспомогательные вещества: натрия цитрат, кислота лимонная моногидрат (в пересчете на лимонную кислоту), натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина. Ондансетрон.

Код АТХ А04АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

Всасывание

Ондансетрон обладает одинаковым системным воздействием при внутримышечном и внутривенном введении.

Распределение

Ондансетрон обладает умеренной степенью связывания с белками плазмы крови (70%-76%). Распределение ондансетрона при приеме внутрь, внутримышечном и внутривенном введении у взрослых сходно, при этом объем распределения составляет около 140 л.

Метаболизм

Ондансетрон метаболизируется, главным образом, в печени при участии нескольких ферментных систем. Отсутствие изофермента CYP2D6 (полиморфизм спартеин-дебризохинового типа) не оказывает влияние на фармакокинетику ондансетрона.

Выведение

Ондансетрон выводится из системного кровотока, в основном, посредством метаболизма в печени. Менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде почками. Распределение ондансетрона при приеме внутрь, внутримышечном или внутривенном введении сходно с периодом полувыведения и составляет около 3 ч.

Фармакодинамика

Механизм действия

Ондансетрон является противорвотным средством, высокоселективным антагонистом 5-HT₃-рецепторов серотонина. Точный механизм угнетения тошноты и рвоты полностью не выяснен. При проведении лучевой терапии и использовании цитотоксических препаратов возможно высвобождение серотонина (5НТ) в тонком кишечнике, вызывающего рвотный рефлекс через активацию 5HT₃-рецепторов и возбуждение окончаний афферентных волокон блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует инициацию этого рефлекса.

Активация афферентных окончаний блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс 5НТ в заднем поле дна четвертого желудочка (area postrema) и запуск центрального механизма рвотного рефлекса. Таким образом, подавление ондансетроном цитотоксической химио- и радиоиндуцированной тошноты и рвоты, по всей видимости, осуществляется благодаря антагонистическому воздействию на 5HT₃-рецепторы нейронов, расположенных как на периферии, так и в центральной нервной системе.