Протектопаза. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 29 августа 2019 года № 023377)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 29 августа 2019 года № 023377

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Протектопаза

Торговое название

Протектопаза

Международное непатентованное название

Пантопразол

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций, 40 мг

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - пантопразола натрия сесквигидрат (эквивалентно пантопразолу) 45.10 мг (40.00 мг),

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксида 0.1 М раствор.

Описание

Белый или почти белый порошок

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Протонового насоса ингибиторы. Пантопразол.

Код АТХ A02BC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика не меняется после однократного или многократного

введения. В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетика пантопразола в плазме

вляется линейной после перорального приема и внутривенного введения.

Распределение

Связывание пантопразола с белками плазмы составляет около 98%. Объем распределения составляет около 0.15 л/кг.

Биотрансформация

Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей конъюгацией с сульфатом, а другой метаболический путь включает окисление с помощью CYP3A4.

Выведение

Период полувыведения составляет около 1 часа, а клиренс составляет около 0.1 л/ч/кг. Имеются данные о нескольких случаях отсроченной элиминации. Из-за специфического связывания пантопразола с протонными насосами париетальных клеток период полувыведения не коррелирует с длительностью действия (ингибирование секреции кислоты).

Выведение почками представляет собой основной путь экскреции (около 80%) для метаболитов пантопразола; остальные выделяются с калом. Основным метаболитом в сыворотке крови и моче является десметилпантопразол, который соединен с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1.5 часов), что не намного дольше, чем у пантопразола.

Особые группы населения

«Медленные метаболизаторы»

Приблизительно 3% населения Европы испытывают функциональную недостаточность фермента CYP2C19 и их называют «медленные метаболизаторы». У этих людей метаболизм пантопразола, вероятно, в основном катализируется CYP3A4. После однократного применения 40 мг пантопразола, среднее значение площади под кривой «концентрация-время» в плазме крови было примерно в 6 раз выше у «медленных метаболизаторов», чем у субъектов, имеющих функционально активный фермент CYP2C19 (экстенсивные метаболизаторы).

Средние пиковые концентрации в плазме были увеличены примерно на 60%. Эти данные не имеют значения для дозирования пантопразола.

Нарушения функций почек