Твардокс. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 4 апреля 2019 года № 020603)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 4 апреля 2019 года № 020603

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Твардокс

Торговое название

Твардокс

Международное непатентованное название

Телмисартан

Лекарственная форма

Таблетки 40 мг и 80 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - телмисартан 40 мг или 80 мг,

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, повидон (K 25), меглумин, маннитол (Е 421), магния стеарат, кросповидон.

Описание

Таблетки продолговатой формы, белого цвета, размером 12.0 мм x 5.9 мм с тиснением «LC» на одной стороне (для дозировки 40 мг).

Таблетки продолговатой формы, белого цвета, размером 16.0 мм x 8.0 мм с тиснением «LC» на одной стороне (для дозировки 80 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая система. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан.

Код АТХ C09СA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь, телмисартан абсорбируется быстро, максимальная концентрация его достигается через 0,5-1,5 ч. Средняя абсолютная биодоступность телмисартана составляет около 50 %. Прием пищи незначительно снижает биодоступность телмисартана. Через 3 ч после приема телмисартана, концентрация в плазме крови стабилизируется и не зависит от приема пищи.

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика телмисартана при пероральном приеме имеет нелинейный характер при приеме в диапазоне доз 20 - 160 мг, при увеличении дозы отмечалось более пропорциональное увеличение концентрации телмисартана в плазме (C_max и AUC). При повторном применении, телмисартан незначительно накапливается в плазме крови.

Распределение

Телмисартан обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (>99,5 %), в основном с альбумином и альфа1 - гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л.

Биотрансформация

Телмисартан метаболизируется путем конъюгации с глюкуронидом родительского соединения. Конъюгат фармакологической активностью не обладает.

Выведение

Телмисартан характеризуется двухэтапной фармакокинетикой, с периодом полувыведения> 20 часов. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) и в меньшей степени, площадь под плазменной кривой концентрация/время (AUC), увеличиваются непропорционально принятой дозе. Не имеется доказательств клинически значимого накопления телмисартана, принятого в рекомендованных дозах. Концентрации в плазме у женщин были выше, чем у мужчин, но это не оказывает особого влияния на эффективность. После перорального/внутривенного введения телмисартана, он почти исключительно выводится из организма с калом, в основном в неизмененном виде. Общее выведение с мочой составляет <1% от дозы.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от фармакокинетики молодых.

Пациенты с почечной недостаточностью