Клевипрекс 50 мл. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 10 декабря 2015 года № 1414)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 10 декабря 2015 года № 1414

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Клевипрекс

Торговое название

Клевипрекс

Международное непатентованное название

Клевидипин

Лекарственная форма

Эмульсия для внутривенного введения, 0.5 мг/мл, 50 мл и 100 мл

Состав

1 мл эмульсии содержит

активное вещество - клевидипин - 0,5 мг,

вспомогательные вещества: масло соевое, глицерин, кислота олеиновая, динатрия эдетат, яичные фосфолипиды, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Молочно-белая непрозрачная эмульсия.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридиновые производные. Клевидипин.

Код АТХ C08CА

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Клевидипин интенсивно распределяется и метаболизируется в организме, что объясняет его очень короткий период полувыведения. Концентрация клевидипина в артериальной крови снижается после прекращения инфузии. Начальная фаза периода полувыведения составляет приблизительно 1 минуту, и за это время выводится до 85-90% клевидипина. Время полувыведения конечной фазы составляет около 15 минут.

Распределение: связь с белками плазмы крови 99,5%. Равновесный объём распределения составляет 0,17 л/кг.

Биотрансформация: Клевидипин интенсивно метаболизируется путем гидролиза эфирной связи, в первую очередь эстеразами в крови и внесосудистых тканях, что делает маловероятным воздействие печеночной или почечной дисфункции на его выведение из организма. Первичные метаболиты являются метаболитами карбоновой кислоты и формальдегидов, образуемых путем гидролиза сложноэфирной группы. Метаболит карбоновой кислоты неактивен в качестве гипотензивного средства. Далее он метаболизируется путем глюкурирования или окислением до соответствующего производного пиридина. Коэффициент очищения крови от первичного метаболита дигидропиридина составляет 0,03 л/ч/кг, а терминальный период выведения длится около 9 часов.

Исследования в лабораторных условиях показывают, что клевидипин и его метаболит в достигаемых в клинических условиях концентрациях не будет подавлять или стимулировать ферменты системы цитохрома Р450 (CYP ферменты).

Выведение:

Во время клинических исследований клевидипина с радиоактивной меткой до 83% лекарственного средства выводилось с мочой (63-74%) и калом (7-22%). Более 90% препарата выводилось в течение первых 72 часов.

Фармакодинамика

Клевидипин - это блокатор дигидропиридиновых кальциевых каналов L-типа, которые являются промежуточным звеном притока ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов.

Клевипрекс титрируется до достижения необходимого уровня кровяного давления. Эффект Клевипрекса приближается к плато при достижении приблизительно 25% от базового систолического давления. Скорость инфузии, при которой достигается половина максимального эффекта составляет приблизительно 10 мг/час.