Стелара® 45 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 10 октября 2017 года № 010989)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 10 октября 2017 года № 010989

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Стелара®

Торговое название

Стелара^®

Международное непатентованное название

Устекинумаб

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 45 мг/0.5 мл и 90 мг/1 мл в предварительно заполненных шприцах

Состав

Один шприц содержит

активное вещество - устекинумаб 45 мг или 90 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, L-гистидин (в том числе L-гистидина монохлорида моногидрат), полисорбат 80, вода для инъекций.

Описание

Опалесцирующий раствор от бесцветного до светло-желтого цвета. Раствор может содержать единичные прозрачные частицы белка.

Фармакотерапевтическая группа

Иммунодепрессанты. Ингибиторы интерлейкина. Устекинумаб.

Код АТХ L04AC05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Медианное время до достижения максимальной сывороточной концентрации устекинумаба (t_max) составило 8,5 дней после однократного подкожного введения дозы 90 мг здоровым добровольцам. Медианные значения t_max для устекинумаба после однократного подкожного введения в дозе 45 мг или 90 мг пациентам с псориазом были сопоставимы со значениями, полученными для здоровых добровольцев. Абсолютная биодоступность устекинумаба после однократного подкожного введения составила 57.2% у пациентов с псориазом.

Распределение. Медианный объем распределения в терминальной фазе (Vz) после однократного внутривенного введения устекинумаба пациентам с псориазом колебался от 57 до 83 мл/кг.

Метаболизм

Метаболический путь устекинумаба не известен.

Элиминация. Медианный системный клиренс (CL) после однократного внутривенного введения пациентам с псориазом находился в диапазоне 1.99-2.34 мл/сутки/кг. Медианный период полувыведения (t_1/2) устекинумаба составлял примерно 3 недели у пациентов с псориазом, псориатическим артритом или болезнью Крона и колебался от 15 до 32 дней во всех исследованиях псориаза и псориатического артрита. В популяционном фармакокинетическом анализе кажущийся клиренс (CL/F) и кажущийся объем распределения (V/F) у пациентов с псориазом составили 0.465 л/день и 15.7 л соответственно. CL/F устекинумаба не зависел от пола. В популяционном фармакокинетическом анализе наблюдалась тенденция в сторону повышения клиренса устекинумаба у пациентов с положительным результатом теста на антитела к устекинумабу.

Линейность дозы. У пациентов с псориазом системная экспозиция устекинумаба (C_max и AUC) увеличивалась практически дозозависимым образом после однократного внутривенного введения в дозах от 0.09 мг/кг до 4.5 мг/кг или однократного подкожного введения в дозах от 24 до 240 мг.