Дэстра. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 26 апреля 2018 года № 014653)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 26 апреля 2018 года № 014653

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Дэстра

Торговое название

Дэстра

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: дезогестрела 0.15 мг,

 этинилэстрадиола 0.02мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный,

 витамин Е (DL-ɑ-токоферол), гипромеллоза 2910, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая 50,

Опадрай белый 03В58625: гипромеллоза 2910, титана диоксид, макрогол (ПЭГ)

Описание

Белые круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «157» на одной стороне и «1» на другой стороне

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного использования. Прогестагены и эстрогены, фиксированные комбинации. Дезогестрел и этинилэстрадиол.

Код АТХ G03AA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дезогестрел

Всасывание

Дезогестрел быстро и практически полностью всасывается, после чего метаболизируется до 3-кето-дезогестрела (этоногестрел), который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Средняя максимальная концентрация в плазме крови (C_max) 2 нг/мл, достигается через 1.5 ч после приема таблетки. Биодоступность дезогестрела составляет 62-81%.

Распределение

3-кето-дезогестрел обладает выраженным сродством к белкам плазмы крови, особенно к альбуминам и глобулину, связывающему половые гормоны (ГСПГ). В плазме крови определяется только 2-4 % свободного дезогестрела. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение содержания ГСПГ влияет на распределение белков плазмы крови, что приводит к увеличению ГСПГ-связанной фракции и снижает количество альбуминсвязанной фракции концентрация 3-кето-дезогестрела медленно возрастает во время лечения, вплоть до достижения установившегося режима в течение 3-13 дней.

Объем распределения составляет 1,5 л/кг.

Метаболизм

Этоногестрел полностью метаболизируется посредством известных путей метаболизма стероидных гормонов. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет 2 мл/мин/кг массы тела, не выявлено взаимодействия с одновременно введенным этинилэстрадиолом.

Помимо 3-кето-дезогестрела, который образуется в печени и стенке кишечника, другими метаболитами дезогестрела являются 3a-OH-дезогестрел, 3b-OH-дезогестрел и 3a-OH-5a-H-дезогестрел (так называемые метаболиты I фазы). Эти метаболиты не обладают фармакологической активностью и впоследствии метаболизируются до полярных метаболитов, в первую очередь, сульфатов и глюкуронидов, частично путем конъюгации (метаболизм II фазы).

Выведение

Период полувыведения 3-кето-дезогестрела составляет в среднем 30 часов. Дезогестрел и его метаболиты выводятся через мочу и в кале, или в виде свободных стероидов или конъюгатов. Коэффициент выведения в моче или кале составляет 1,5:1.