Антарис® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 4 января 2019 года № 019159)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 4 января 2019 года № 019159

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Антарис®

Торговое название

Антарис^®

Международное непатентованное название

Глимепирид

Лекарственная форма

Таблетки 6 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - глимепирид 6 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, натрия крахмала гликолят, магния или кальция стеарат, натрия лаурилсульфат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатой диплоидной формы, с риской по обеим сторонам и гравировкой «H» и «S» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Лекарственные препараты, применяемые при диабете. Препараты, снижающие уровень глюкозы в крови, исключая инсулины. Сульфонилмочевины производные. Глимепирид

Код АТХ А10ВВ12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Глимепирид характеризуется полной биодоступностью после перорального приёма. Приём пищи не оказывает значительного воздействия на всасывание препарата, сопровождаясь лишь незначительным снижением скорости всасывания. Максимальные концентрации в сыворотке крови (C_max) достигаются приблизительно через 2-3 часа после перорального приёма (составляя в среднем 0,3 мкг/мл при многократном приёме в дозе 4 мг в сутки), демонстрируя линейную зависимость между дозой и значениями C_max и AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени).

Глимепирид не накапливается в сыворотке крови при последующем многократном приеме. Фармакокинетика глимепиридина не отличается между здоровыми и пациентами с сахарным диабетом 2 типа. Клиаренс глимепиридина после перорального приема не изменяется в диапазоне 1 мг до 8 мг, указывающий на линейную фармакокинетику.

Распределение

Глимепирид обладает очень низким объёмом распределения (примерно 8,8 литров), приблизительно соответствующим пространству распределения альбумина; высокой степенью связывания с белками (> 99%) и клиренсом - 47,8 мл/мин.

Метаболизм

Глимепиридин полностью метаболизируется благодаря окислительной биотрансформации после перорального или внутривенного введения. Основными метаболитами являются циклогексилгидрокси-метилпроизводное (M1) и карбоксильное производное (M2). Цитохром P450 2C9 участвует в биотрансформации глимепирида в M1. M1 дополнительно метаболизируется до M2 одним или несколькими цитозольными ферментами. M2 неактивен. Неясно, оказывает ли М1 клинически значительное влияние на уровень глюкозы в крови у людей.

Выведение

После однократного приёма меченного радиоактивным изотопом глимепирида 80-90% радиоактивности выявлялось в моче и 40% в фекалиях. Отношение M1 к M2 в моче составляло примерно 3: 2 у двух испытуемых и 4: 1 у одного испытуемого. M1 и M2 составляли около 70% (отношение M1 к M2 1: 3) радиоактивности, выявленных в фекалиях.