Брилинта™ Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 29 марта 2017 года № 007475)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 29 марта 2017 года № 007475

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Брилинта™

Торговое название

Брилинта™

Международное непатентованное название

Тикагрелор

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 90 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - тикагрелор 90 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, кальция гидрофосфат, натрия крахмалгликолят, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза 2910, титана диоксид (E171), тальк, полиэтиленгликоль 400, железа оксид жёлтый (E172).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «» на одной стороне и гладкие на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, за исключением гепарина. Тикагрелор

Код АТХ B01AC24

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Тикагрелор быстро абсорбируется со средней t_max примерно 1,5 часа. Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR‑C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средней t_max примерно 2,5 часа. C_max и AUC тикагрелора и активного метаболита увеличивается пропорционально дозе в диапазоне изучаемых доз (30 - 1260 мг).

Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%. Прием жирной пищи не влияет на C_max тикагрелора или AUC активного метаболита, но приводит к повышению AUC тикагрелора на 21% и снижению на 22% C_max активного метаболита. Эти небольшие изменения имеют минимальную клиническую значимость; поэтому, тикагрелор можно назначать вне зависимости от приема пищи. Тикагрелор, а также активный метаболит, являются субстратами P-gp.

Распределение

Объем распределения тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87,5л. Тикагрелор и активный метаболит широко связываются с белками плазмы крови (> 99,0%).

Метаболизм

CYP3A4 является основным ферментом, ответственным за метаболизм тикагрелора, и формирование активного метаболита и их взаимодействия с другими субстратами CYP3A4 находятся в диапазоне от активации до ингибирования.

Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX, который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с P2Y₁₂ АДФ-рецептором тромбоцитов in vitro. Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30-40% от экспозиции тикагрелора.

Экскреция

Основной путь выведения тикагрелора - через печеночный метаболизм. При введении меченного изотопом тикагрелора среднее выделение радиоактивных веществ составляет приблизительно 84% (57,8% выделяется с фекалиями, 26,5% с мочой). Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний период полувыведения t_1/2 тикагрелора и активного метаболита составлял 7 часов и 8,5 часов соответственно.

Особые популяции больных

Пожилые пациенты