Эплерин 25 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 20 января 2017 года № 006232)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 20 января 2017 года № 006232

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Эплерин

Торговое название

Эплерин

Международное непатентованное название

Эплеренон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25мг, 50 мг

Состав

Одна таблетка содержат

активное вещество: эплеренона 25мг и 50мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллозы натрий, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат

состав пленочной оболочки: краситель бежевый, состав: гипромеллоза, макрогол 400, полисорбат 80, титана диоксид (Е171), железа оксид(III) желтый (Е 172), железа оксид(III) красный (Е 172).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, диаметром от 6.5 до 6.9 мм, с гравировкой «25» на одной стороне (с дозировкой 25 мг).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, диаметром от 8.5 до 8.9 мм, с гравировкой «50» на одной стороне (с дозировкой 50 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. Калийсберегающие диуретики. Альдостерона антагонисты. Эплеренон. Код АТХ C03DA04.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность эплеренона после перорального применения в дозировке 100 мг составляет 69%. Maксимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 ч после применения. Maксимальная концентрация в плазме крови (C_max) и площадь под кривой концентраций (AUC) пропорциональны дозе в диапазоне 10 - 100 мг и не пропорциональны при применении в дозах свыше 100 мг. Равновесная концентрация достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию эплеренона.

Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50%, преимущественно за счет связывания с альфа-1-кислыми гликопротеинами. Приблизительный объем распределения при равновесных концентрациях составляет 50 (±7) л. Эплеренон не обладает избирательным связыванием с эритроцитами.

Meтаболизм и выведение

Метаболизм эплеренона осуществляется под действием изофермента CYP3А4 цитохрома P-450. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.

Менее 5% дозы эплеренона выводится в неизмененном виде с мочой и калом.

После однократного приема внутрь дозы лекарственного препарата, меченого радиоактивным изотопом, около 32% дозы выводилось с калом и около 67% — с мочой. Период полувыведения в фазе элиминации эплеренона составляет около 3 - 5 часов. Клиренс в плазме крови составляет около 10 л/ч.

Особые группы пациентов

Возраст, пол и раса