Диффалон. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 21 января 2016 года № 43)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 21 января 2016 года № 43

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Диффалон

Торговое название

Диффалон

Международное непатентованное название

Монтелукаст

Лекарственная форма

Таблетки жевательные, 4 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - монтелукаст натрия 4.15 мг

(эквивалентно монтелукасту) 4.00 мг

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, клубничный ароматизатор, аспартам, железа оксид красный (Е172), магния стеарат

Описание

Таблетки розового цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «4» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст.

Код АТХ RO3DC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

У детей в возрасте от 2 до 5 лет после приема жевательной таблетки 4 мг натощак С_mах достигается через 2 ч. Средняя С_mах на 66% превышает таковую у взрослых после приема таблетки внутрь в дозе 10 мг, при этом средняя C_min снижается.

Распределение

Связывание монтелукаста с белками плазмы составляет более 99%. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 л. Монтелукаст плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Монтелукаст подвергается активному метаболизму в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Изоферменты CYP3А4, 2А6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста, но в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Метаболиты монтелукаста обладают незначительной фармакологической активностью.

Выведение

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь меченого монтелукаста 86% препарата выделялось в течение 5 дней через кишечник и менее 0,2% - почками. Монтелукаст и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

При высоких дозах монтелукаста (20- и 60-кратные от рекомендуемых для взрослых), наблюдалось уменьшение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при рекомендуемых дозах 10 мг 1 раз/сут.

Фармакодинамика