Бризаль. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 17 сентября 2018 года № 017039)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 17 сентября 2018 года № 017039

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Бризаль

Торговое название

Бризаль

Международное непатентованное название

Бринзоламид

Лекарственная форма

Капли глазные, суспензия 10 мг/мл 5 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество: бринзоламида в пересчете на 100 % сухое вещество - 10,00 мг;

вспомогательные вещества: тилоксапол, карбомер (карбопол 974Р), динатрия эдетат, бензалкония хлорид, маннит (Е 421), натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М раствор кислоты хлороводородной, вода для инъекций.

Описание

Белая или почти белая однородная суспензия

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Бринзоламид.

Код ATХ S01E C04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После местного применения в глаз бринзоламид абсорбируется в системный кровоток. За счет своего высокого сродства с КА-ІІ, бринзоламид активно проникает в красные кровяные тельца (эритроциты) и демонстрирует длительный период полураспада в крови (в среднем приблизительно 24 недели). В клинической практике отмечено образование метаболита N-дезэтилбринзоламида, который тоже связывается с КА и накапливается в эритроцитах. Этот метаболит связывается главным образом с КА-І в присутствии бринзоламида. В плазме крови концентрации как бринзоламида, так и N-дезэтилбринзоламида низкие, как правило, ниже границы количественного определения (< 7,5 нг/мл).

Связывание с протеинами плазмы крови неполное (приблизительно 60 %). Бринзоламид выводится преимущественно почками (приблизительно 60 %). Почти 20 % дозы выявлено в моче в виде метаболита. Бринзоламид и N-дезэтилбринзоламид являются доминирующими компонентами, которые выводятся с мочой вместе со следовыми количествами (< 1%) метаболитов N-дезметоксипропила и О-дезметила.

В ходе фармакокинетических исследований здоровые добровольцы получали бринзоламид перорально по 1 мг в капсулах 2 раза в сутки в течение 32 недель. Для оценки уровня системного угнетения КА измерялась активность КА в эритроцитах.

Насыщение бринзоламидом КА-ІІ эритроцитов было достигнуто в течение 4 недель (концентрация составляла приблизительно 20 мкМ). N-дезэтилбринзоламид накапливался в эритроцитах до достижения стабильной концентрации, находящейся в пределах 6-30 мкМ, в течение 20-28 недель. Угнетение общей активности КА-ІІ эритроцитов в стабильных условиях составляло приблизительно 70-75 %.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) перорально вводили по 1 мг бринзоламида 2 раза в сутки в течение 54 недель. Концентрация бринзоламида в эритроцитах через 4 недели находилась в пределах от 20 до 40 мкМ. В стабильных условиях концентрация бринзоламида и его метаболита в эритроцитах находилась в пределах от 22 до 46,1 и от 17,1 до 88,6 мкМ соответственно.