Арлеверт® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 12 февраля 2018 года № 013515)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 12 февраля 2018 года № 013515

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Арлеверт®

Торговое название

Арлеверт^®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: циннаризина 20 мг, дименгидрината 40 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат**, кроскармеллозы натриевая соль, вода очищенная***.

** - вещество растительного происхождения

*** - удаляется в процессе производства

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, от белого до бледно-желтого цвета, с гравировкой «А» на одной стороне, диаметром 8 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Средства для устранения головокружения. Циннаризин в комбинации с другими препаратами.

Код ATХ N07CA52

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение:

После приема внутрь из дименгидрината быстро высвобождается дифенгидрамин. Дифенгидрамин и циннаризин быстро всасываются в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации циннаризина и дифенгидрамина в плазме (C_макс) достигаются в течение 2-4 ч. Периоды полувыведения обоих веществ из плазмы составляют от 4 до 5 ч (вне зависимости от того, применяются они в отдельности или в составе комбинированного средства).

Метаболизм:

Циннаризин и дифенгидрамин интенсивно метаболизируются в печени. Циннаризин метаболизируется за счет реакций гидроксилирования цикла, которые частично катализируются изоферментом IID6 цитохрома, и реакций N-дезалкилирования, в отношении которых изоферменты цитохрома проявляют низкую избирательность. Основной путь метаболизма дифенгидрамина - последовательное N-деметилирование третичного амина. Исследования in vitro на микросомальных фракциях из печени человека показывают, что эти реакции протекают при участии разных изоферментов цитохрома, в том числе изофермента IID6.

Выведение:

Циннаризин выводится, главным образом, с калом (на 40-60%) и в меньшей степени - с мочой (в основном, в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой). Дифенгидрамин выводится, главным образом, с мочой и, в основном, в виде метаболитов; основным метаболитом (40-60%) является дезаминированное производное - дифенилметоксиуксусная кислота.

Фармакодинамика

Дименгидринат, хлортеофиллиновая соль дифенгидрамина, действует как антигистаминное средство с антихолинергической (M-холиноблокирующей) активностью, которое оказывает парасимпатолитическое действие и угнетает ЦНС. Воздействуя на хеморецепторную триггерную зону в области 4-го желудочка, данный препарат подавляет рвоту и головокружение. Таким образом, дименгидринат действует, главным образом, на центральную вестибулярную систему.