Азарга® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 9 июня 2015 года № 408)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 9 июня 2015 года № 408

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Азарга®

Торговое название

Азарга^®

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Капли глазные, суспензия, 5 мл

Состав

1мл содержит

активные вещества: бринзоламид - 10 мг, тимолола малеат - 6,8мг (эквивалентно тимололу - 5,0 мг),

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид 50% раствор, динатрия эдетат, натрия хлорид, тилоксапол, маннитол, карбомер (974Р), кислота хлороводородная и/или натрия гидроксид (для коррекции рН), вода очищенная стерильная до 1,00 мл.

Описание

Однородная суспензия белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы. Тимолол в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ S01ED51

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При местном применении бринзоламид и тимолол всасываются в роговицу и проникают в системный кровоток. После применения глазных капель Азарга^®, средняя Cmax тимолола была достигнута через 0,79 ± 0,45 часов. Связывание бринзоламида с белками плазмы умеренное (около 60%). Бринзоламид накапливается в эритроцитах благодаря высокой степени сродства к CA-II и меньшей степени к CA-I. Его активный метаболит N-дезэтил также накапливается в эритроцитах, но за счет связи преимущественно с CA-I. Благодаря сродству к эритроцитам и тканям CA, концентрация бринзоламида и метаболита в плазме является низкой. При равновесном состоянии тимолол обнаруживается в плазме крови человека в течение 12 часов после применения глазных капель Азарга^®.

Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит N-дезэтилбринзоламид, образующийся у человека, в присутствии бринзоламида также связывается с CA-I и также накапливается в эритроцитах. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом изоферментом CYP2D6.

Бринзоламид выводится, в основном, через почки (около 60%). Около 20% дозы выводится с мочой в виде метаболитов.Тимолол и его метаболиты в основном выводятся почками. Около 20% тимолола выводится с мочой в неизмененном виде, а остальная часть - в виде метаболитов. Период полувыведения тимолола из плазмы составляет 4,8 часов после применения глазных капель Азарга^®.

Фармакодинамика

Глазные капли Азарга^®, суспензия содержит два активных компонента: бринзоламид и тимолола малеат. Эти два компонента понижают повышенное внутриглазное давление путем снижения секреции внутриглазной жидкости, но действуют двумя разными механизмами воздействия. Комбинированный эффект этих двух действующих веществ приводит к дополнительному снижению внутриглазного давления по сравнению с каждым из веществ в отдельности.