Ребетол® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 30 октября 2015 года № 1100)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 30 октября 2015 года № 1100

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Ребетол®

Торговое название

Ребетол^®

Международное непатентованное название

Рибавирин

Лекарственная форма

Раствор оральный, 40 мг/мл

Состав

Один миллилитр раствора содержит

активное вещество - рибавирин 40 мг,

вспомогательные вещества: сорбитол, натрия бензоат, глицерин, кислота лимонная безводная, натрия цитрата дигидрат, сахароза, пропиленгликоль, ароматизатор натуральный и искусственный со вкусом жевательной резинки № 15864, вода очищенная

Описание

Прозрачная, от бесцветного до светло-желтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения.Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Рибавирин

Код АТХ J05А B04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рибавирин (RBV) быстро всасывается после приема внутрь разовой дозы препарата, после чего быстро распределяется в организме. Фаза выведения из организма занимает длительное время. Величины полупериодов всасывания, распределения и выведения разовой дозы составляют 0.05, 3.73 и 79 ч, соответственно. После приема внутрь почти полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, из-за эффекта «первого прохождения» через печень. При этом биодоступность составляет 44-64% с достижением максимальной концентрации (T_max) через 1.5 ч. Около 10% меченного RBV выводится с фекалиями. Между дозой и показателем площади под кривой «концентрация-время» (AUC_tf) существует линейная зависимость при приеме RBV в разовых дозах от 200 мг до 1200 мг. Объем распределения составляет приблизительно 5000 л. RBV не связывается с белками плазмы.

Перенос RBV вне плазмы был изучен особенно детально для эритроцитов. Транспорт происходит в основном с участием уравновешивающего нуклеозидного переносчика es-типа. Этот вид переносчика присутствует практически у всех типов клеток и может быть фактором, обусловливающим большой объем распределения RBV. Соотношение концентрации RBV «цельная кровь/плазма» составляет приблизительно 60:1, это объясняется тем, что избыток RBV в цельной крови существует в виде изолированных в эритроцитах нуклеотидов RBV.

Метаболизм RBV осуществляется двумя путями: 1) обратимое фосфорилирование и 2) расщепляющие превращения, куда входят дерибозилирование и амидный гидролиз с образованием триазольного карбоксильного метаболита. Сам RBV и его метаболиты - триазолкарбоксамид и триазолкарбоновая кислота - выводятся из организма с мочой.