Сервонекс® 10 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом Председателя РГУ Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг МЗ РК от 15 ноября 2019 года № 024755)

Утверждена

приказом Председателя

РГУ Комитет контроля качества и

безопасности товаров и услуг МЗ РК

от 15 ноября 2019 года № 024755

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Сервонекс^®

Торговое название

Сервонекс^®

Международное непатентованное название

Донепезил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - донепезила гидрохлорид 5 мг, 10 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Фарматоза 200 М),

лактозы моногидрат (Целлактоза 80), целлюлоза микрокристаллическая РН 102, коповидон К28, крахмал прежелатинизированный 1500, магния стеарат, вода очищенная

состав оболочки: Опадрай II белый 31G58920:

лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Психоаналептики. Препараты против деменции. Антихолинэстеразные препараты. Донепезил

Код АТХ N06DA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: Максимальная концентрация донепезила в плазме достигается примерно через 3-4 ч после приема внутрь. Плазменные концентрации и AUC увеличиваются пропорционально дозе. T1/2 из плазмы составляет примерно 70 ч, поэтому при систематическом применении в однократных дозах Css достигается, как правило, в течение 2-3 недель после начала терапии. После достижения равновесного состояния концентрация донепезила гидрохлорида в плазме и связанные с этим фармакодинамические эффекты существенно не изменяются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила гидрохлорида.

Распределение: Донепезил примерно на 95% связывается с белками плазмы. Сведений о связывании с белками плазмы его активного метаболита 6-О-десметилдонепезила нет. После приема однократной дозы 5 мг меченного ¹⁴C-донепезила гидрохлорида, примерно 28 % дозы определяется в организме через 240 часов после введения. Это указывает на то, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

Метаболизм и выведение:

Донепезил гидрохлорид выводится из организма в неизмененном виде и метаболизируется системой цитохрома Р450 в несколько метаболитов, не все из которых были идентифицированы. После однократного введения дозы 5 мг меченого ¹⁴С-донепезила гидрохлорида концентрация неизмененного донепезила в плазме - 30 % от принятой дозы, 6-О-десметил донепезила - 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида - 9%, 5-O-десметил-донепезила - 7 % и глюкуронида конъюгата 5-O-десметил-донепезила - 3%. Примерно 57 % введенной дозы обнаружено в моче (17% - в неизмененном виде) и 14,5% - в кале, это свидетельствует о том, что биотрансформация и выведение почками являются первичным путем элиминации.

Период полувыведения донепезила составляет около 70 часов.