Улсепан. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом Председателя РГУ Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг МЗ РК от 24 декабря 2019 года № 025546)

Утверждена

приказом Председателя

РГУ Комитет контроля качества и

безопасности товаров и услуг МЗ РК

от 24 декабря 2019 года № 025546

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Улсепан

Торговое название

Улсепан

Международное непатентованное название

Пантопразол

Лекарственная форма

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций

40 мг

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - пантопразола натрия сесквигидрата 45.11 мг (эквивалентно пантопразола основанию 40 мг),

вспомогательное вещество - 0.1 М раствор натрия гидроксида

Описание

Лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол.

Код АТХ A02BC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пантопразол не кумулирует и его фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. После внутривенного введения в диапазоне доз от 10 до 80 мг Cmax и AUC возрастают пропорционально введенным дозам. После введения 40 мг пантопразола внутривенно с постоянной скоростью не менее 15 минут Cmax составляет 5,52 мкг/мл, AUC - 5,4 мкг×ч/мл.

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%, объем распределения колеблется в пределах от 11,0 до 23,6 л, клиренс - 0,1 л/ч/кг.

Пантопразол метаболизируется в печени при участии системы цитохрома Р-450, основным метаболитом является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. В виде метаболитов, почками экскретируется приблизительно 71%, путем билиарной экскреции - 18% введенной дозы. T_1/2 пантопразола -1 час, T1/2 метаболита - около 1,5 часов.

Фармакокинетика в особых случаях

Фармакокинетика пантопразола не изучалась у лиц младше 18 лет.

Небольшое повышение показателя AUC и Cmax у пожилых людей не является клинически значимым и не требует корректировки дозы.

При применении пантопразола у пациентов с почечной недостаточностью (в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется.

У пациентов с печеночной недостаточностью при применении раствора для внутривенного введения значение T_1/2 увеличивается до 7-9 ч, показатель AUC возрастает в 5-7 раз, Cmax увеличивается в 1,5 раза. Дозы свыше 40 мг в день у таких пациентов не изучались.

Фармакодинамика

Ингибитор протонового насоса (Н⁺-К⁺-АТФ-азы).

Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. При внутривенном введении антисекреторный эффект пантопразола достигает максимума в течение 1 часа и сохраняется 24 часа. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания применения.

Показания к применению

- рефлюкс-эзофагит