Назарел. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 15 ноября 2017 года № 011873)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 15 ноября 2017 года № 011873

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Назарел

Торговое название

Назарел

Международное непатентованное название

Флутиказон

Лекарственная форма

Спрей назальный дозированный 50 мкг/доза, 120 доз

Состав

Одна доза содержит

активное вещество - флутиказона пропионата 50 мкг,

вспомогательные вещества: полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая и натрия кармеллоза (Avicel RС 591), глюкоза безводная, бензалкония хлорид (50% раствор), спирт фенилэтиловый, вода очищенная.

Описание

Непрозрачная суспензия белого или почти белого цвета, тиксотропная (способность дисперсных систем обратимо разжижаться при интенсивных механических воздействиях (перемешивании, встряхивании) и отвердевать (терять текучесть) при пребывании в покое).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Назальные препараты. Антиконгестанты и другие назальные препараты для местного применения. Глюкокортикостероиды. Флутиказон

Код АТХ R01AD08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг в сутки) максимальная концентрация (Смах) этого препарата в плазме крови у большинства пациентов не определяется (т.е. она составляет менее 0,01 нг/мл). Самая высокая Смах составляет 0,017 нг/мл. Непосредственная абсорбция на слизистой носовой полости ничтожно мала из-за низкой растворимости препарата в воде, вследствие чего большая часть дозы, в конечном счете, проглатывается. При пероральном приеме, флутиказона пропионата в кровь всасывается менее 1% дозы вследствие слабой абсорбции и предсистемного метаболизма. Все это приводит к тому, что суммарная абсорбция в носовой полости и желудочно-кишечном тракте (проглоченного препарата) крайне низка.

Распределение. При достижении равновесной концентрации в плазме крови, флутиказона пропионат имеет большой объем распределения (около 318 л). Он обладает довольно высокой способностью связываться с белками плазмы крови (91 %).

Метаболизм. Флутиказона пропионат быстро выводится из плазмы крови, главным образом в результате метаболизма в печени до неактивного карбоксильного метаболита под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Проглоченный флутиказона пропионат подвергается интенсивному метаболизму в результате первичного прохождения через печень.

Элиминация. Основным путем элиминации является выведение флутиказона пропионата и его метаболитов с желчью.

Фармакодинамика