Тетрациклины (www.msdmanuals.com)

Тетрациклины

www.msdmanuals.com

Тетрациклины (см. таблицу Тетрациклины [Tetracyclines]) - это бактериостатические антибиотики, которые связываются с субъединицей рибосомы 30S, таким образом подавляя бактериальный синтез белка.

Фармакокинетика

Приблизительно 60-80% тетрациклина и ≥90% доксициклина и миноциклина абсорбируются при пероральном назначении. Однако абсорбция уменьшается металлическими катионами (например, алюминем, кальцием, магнием, железом); таким образом, тетрациклины нельзя назначать вместе с препаратами, содержащими эти вещества (например, нейтрализаторы кислотности, многие витаминные и минеральные добавки). Еда уменьшает абсорбцию тетрациклина, но не влияет на доксициклин или миноциклин.

Тетрациклины проникают в большинство тканей и жидкостей организма. Все они концентрируются в свободной желчи. Однако уровни в ЦСЖ не являются достоверно терапевтическими. Mиноциклин - единственный тетрациклин, который достигает высоких концентраций в слезах и слюне.

Тетрациклин и миноциклин выводятся в основном с мочой. Доксициклин выводится в основном через кишечный тракт.

Показания

Тетрациклины активны против инфекций, вызванных следующими микроорганизмами:

- Риккетсии

- Спирохеты (например, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi)

- Helicobacter pylori

- Vibrio sp

- Yersinia pestis

- Francisella tularensis

- Brucella sp

- Bacillus anthracisBracillus anthracis

- Plasmodium vivax

- Plasmodium falciparum

- Mycoplasma sp

- Chlamydia и Chlamydophila sp.

- Некоторые метициллин-резистентные Staphylococcus aureus

Приблизительно 5-10% штаммов пневмококка и многие бета-гемолитические стрептококки группы А, многие грамотрицательные бациллярные уропатогены и пенициллиназа-продуцирующие гонококки являются резистентными.

Тетрациклины являются взаимозаменяемыми при большинстве показаний к назначению, хотя миноциклин изучен лучше всего при инфекциях, обусловленных метициллин-резистентным S. aureus.

Доксициклин обычно предпочитается при всех нижеследующих нарушениях, потому что он лучше переносится и его можно давать 2 раза/день:

- Инфекции, вызываемые риккетсиями или Anaplasma, Chlamydia, Chlamydophila, Ehrlichia, Mycoplasma и Vibrio spp

- Обострения хронического бронхита

- Болезнь Лайма

- Бруцеллез

- Сибирская язва

- Чума

- Туляремия

- Венерическая гранулема

- Сифилис

- Профилактика малярии, вызванной хлорохин-резистентным P. falciparum

Из-за его высокой концентрации в слезах и слюне миноциклин является единственным тетрациклином, который может уничтожать менингококки у переносчиков и является альтернативой рифампина по этому показанию к назначению.

Противопоказания

Тетрациклины противопоказаны:

- Пациентам с наличием в анамнезе аллергической реакции на эти препараты

- Пациентам с почечной недостаточностью (кроме доксициклина, у которого не корректируется доза при почечной недостаточности)