Контрахист аллергия. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 12 ноября 2015 года № 1221)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 12 ноября 2015 года № 1221

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Контрахист аллергия

Торговое название

Контрахист аллергия

Международное непатентованное название

Левоцетиризин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активные вещество - 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), лактозы моногидрат, магния стеарат

пленочная оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400

Описание

Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с надписью «^ 11» на одной стороне, длиной 8 мм и шириной 4,5 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты для системного действия, производные пиперазина. Левоцетиризин.

Код АТХ R06A E09.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Быстро всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на полноту всасывания, но снижает его скорость; биодоступность достигает 100%.

Максимальная концентрация в плазме достигает через 0,9 ч после приема, и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5мг/сутки - 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.

Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределение (V_d) левоцетиризина составляет 0,4 л/кг.

Менее 14% метаболизируется в печени путем включения процессов окисления ароматических соединений, N- и О-деалкилирования и конъюгации таурина. Деалкилирование происходит в присутствии изофермента CYP3A4, а в окислении ароматических соединений участвуют многочисленные и/или не идентифицированные изоферменты Р450. Левоцетиризин не оказывает влияния на активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4 в концентрации значительно превышающей С_max после приема внутрь дозы 5 мг. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9±1,9 ч, общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Около 85,4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% выводится с калом.

Фармакодинамика

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризин, является селективным антагонистом периферических гистаминовых рецепторов H₁.