Леркамен 20. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 30 июль 2018 года № 016291)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 30 июль 2018 года № 016291

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЛеркаменÒ 20

Торговое название

ЛеркаменÒ 20

Международное непатентованное название

Лерканидипин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - лерканидипина гидрохлорида 20 мг (эквивалентно 18,8 мг лерканидипина)

вспомогательные вещества:

ядро таблетки: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон К 30, магния стеарат

оболочка таблетки: Опадри 02F25077: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, железа оксид красный (Е 172)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения сердечно-сосудистой системы. Блокаторы кальциевых каналов. Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным действием на сосуды. Дигидропиридиновые производные. Лерканидипин.

Код ATХ С08СA13

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Лерканидипина гидрохлорид полностью всасывается после приема внутрь 10 - 20 мг, а максимальные концентрации в плазме, составляющие 
3,30 нг/мл ± 2,09 стандартн. откл. и 7,66 нг/мл ± 5,90 стандартн. откл. соответственно, достигаются, приблизительно, через 1,5 - 3 часа после приема.

Оба энантиомера лерканидипина демонстрируют сходный профиль плазменной концентрации: время достижения максимальной концентрации в плазме у них одинаковое, максимальная концентрация в плазме и AUC выше у (S)-энантиомера в среднем в 1,2 раза, а период полувыведения у обоих энантиомеров практически одинаков. Взаимного превращения энантиомеров друг в друга «in vivo» не наблюдали.

Вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина гидрохлорида, принимаемого пациентами после приема пищи, составляет, приблизительно, 10%; при этом она уменьшается до 1/3 этого значения при приеме его здоровыми добровольцами натощак.

Биодоступность после перорального применения лерканидипина гидрохлорида увеличивается в 4 раза, если его принимают не позднее 2 часов после приема очень жирной пищи. Поэтому лерканидипина гидрохлорид следует принимать до еды.

Распределение

Распределение из плазмы в ткани и органы происходит быстро и широкомасштабно.

Степень связывания лерканидипина с белками сыворотки превышает 98%. В связи с тем, что при печеночной или почечной недостаточности тяжелой степени уровень белков плазмы снижается, может повыситься фракция свободного препарата.

Биотрансформация

Лерканидипина гидрохлорид в значительной степени метаболизируется ферментом CYP3A4; исходное действующее вещество не обнаруживается ни в моче, ни в кале. Оно, в основном, превращается в неактивные метаболиты, а приблизительно 50 % от введенной дозы выводится с мочой.