Амлотоп® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 26 сентября 2017 года № 010714)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 26 сентября 2017 года № 010714

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Амлотоп®

Торговое название

Амлотоп^®

Международное непатентованное название

Амлодипин

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - амлодипина бесилат 6,93 мг и 13,86 мг (в пересчете на амлодипин 5 мг и 10 мг),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактоза 200/флоулак 100), целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, натрия кроскармеллоза (примеллоза), кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с риской и фаской

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин

Код АТХ С08СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 6-12 часов после приема. Биодоступность составляет 60-65 %. Средний объем распределения - 21 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы - 90-97 %. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.

Амлодипин подвергается медленному, но значительному метаболизму (90 %) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет низкий печеночный клиренс (эффект «первого прохождения» через печень). Период полувыведения составляет в среднем 35 часов (варьирует от 35 до 50 часов), что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Общий клиренс - 500 мл/мин. Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней терапии.

Выводится почками (10 % в неизмененном виде, 60 % в виде метаболитов), с желчью и через кишечник - 20-25 % в виде метаболитов, а также с грудным молоком. При гемодиализе не удаляется.

У пациентов пожилого возраста, пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН время полувыведения увеличивается до 60-65 часов; при нарушении функции почек - не изменяется.

Фармакодинамика

Производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментом S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).