Лодигрел® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 8 октября 2015 года № 890)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 8 октября 2015 года № 890

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Лодигрел®

Торговое название

Лодигрел®

Международное непатентованное название

Клопидогрел

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - клопидогрел 75 мг (эквивалентно97.86мг клопидогрела гидросульфата),

вспомогательные вещества:

ядро: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая (целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный), гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-HPC B1), масло касторовое гидрированное,

состав оболочки: Opadry Y-1-7000 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е 171, макрогол 400).

Описание

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гладкой и однородной поверхностью, без или почти без запаха. Гравировка на одной стороне таблетки: стилизованная буква Е и под ней номер 181.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин. Клопидогрел

Код АТХ В01АС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Клопидогрел быстро всасывается после однократного и повторного перорального приема доз по 75 мг в день. Средняя максимальная концентрация неизмененного клопидогрела в плазме (около 2,2-2,5 нг/мл после однократного применения дозы в 75 мг) наблюдается приблизительно через 45 мин после приема. Всасывание составляет не менее 50%. Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (соответственно 98% и 94%). Связывание является не насыщаемымв широком диапазоне концентраций. Препарат в значительной степени подвергается интенсивному метаболизму в печени. Клопидогрел метаболизируется двумя основными метаболическими путями: первый - посредством эстеразы, с последующим гидролизом с образованием неактивного производного карбоновой кислоты (85% циркулирующих метаболитов). Второй метаболический путь опосредован несколькими цитохромами P450. Сначала клопидогрел метаболизируется до промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогрела. Дальнейший метаболизм промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита, тиолового производного клопидогрела. В условиях in vitro этот метаболический путь опосредован цитохромами CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6. Активный тиоловый метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Максимальная концентрация (C_max) активного метаболита после однократного приема нагрузочной дозы клопидогрела 300 мг в 2 раза выше концентрации, определяемой после 4-х дневного приема поддерживающей дозы 75 мг. C_max достигается приблизительно через 30-60 минут после приема дозы.