Тизерцин® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 12 апреля 2016 года № 001447)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 12 апреля 2016 года № 001447

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Тизерцин®

Торговое название

Тизерцин^®

Международное непатентованное название

Левомепромазин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 25 мг/1мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - левомепромазина (метотримепразина) 25 мг,

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, монотиоглицерин,

натрия хлорид, вода для инъекций

Описание

Бесцветый или почти бесцветый раствор с характерным запахом

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Фенотиазины с диметиламинпропильной группой. Левомепромазин

Код ATХ N05A A02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 минут. Кажущийся объём распределения левомепромазина 23-42 л/кг. Левомепромазин быстро метаболизируется с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с

мочой. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменной форме с мочой и калом. Период полувыведения - 15 - 30 часов. Левомепромазин имеет линейную кинетику в интервале 10-300 нг/мл.

Фармакодинамика

Тизерцин - нейролептик из группы производных фенотиазина. Действуя на дофаминовые рецепторы таламуса, гипоталамуса, ретикулярной формации, лимбической системы, левомепромазин тормозит сенсорную стимуляцию. Снижает двигательную активность и обладает сильным седативным действием. Кроме того, он является антагонистом других нейротрансмиттерных систем (норадренергической, серотонинергической, гистаминергической и холинергической). Поэтому левомепромазин обладает противорвотным, антигистаминным, антиадренергическим и антихолинергическим действием. Левомепромазин - аналог хлорпромазина с более выраженным эффектом торможения психомоторной деятельности по сравнению с хлорпромазином. Экстрапирамидные побочные эффекты менее выражены, чем у других нейролептиков. Препарат является сильным антагонистом альфа-адренорецепторов, однако обладает слабым антихолинергическим эффектом. Левомепромазин повышает болевой порог (аналгетическая эффективность сравнима с морфином) и обладает амнестическим эффектом. Благодаря способности усиливать эффекты аналгетиков, этот препарат можно использовать для адъювантной терапии при остром и хроническом болевом синдроме. Максимальный аналгетический эффект развивается в течение 20-40 минут после внутримышечного введения и длится примерно 4 часа.

Показания к применению

Острые психозы с психомоторным возбуждением и выраженной тревожностью:

- острый приступ шизофрении

- другие острые психотические состояния

Адъювантная терапия при хронических психозах:

- хроническая шизофрения

- хронические галлюцинаторные психозы

Способ применения и дозы

Парентерально препарат вводят при отсутствии возможности его приема внутрь.