Лопигрол. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 11 августа 2017 года № 009828)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 11 августа 2017 года № 009828

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Лопигрол

Торговое название

Лопигрол

Международное непатентованное название

Клопидогрел

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит

активное вещество- клопидогрел гидросульфата 97.857 (эквивалентно клопидогрелу 75.0 мг),

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, маннитол 400, целлюлоза микрокристаллическая, макрогол 6000, масло касторовое гидрогенизированное,

состав оболочки: ОпадриÒ II розовый 85F240091 (поливиниловый спирт частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, железа (III) оксид красный (Е172).

Описание

Таблетки, круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин. Клопидогрел

Код АТХ B01AC04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается, характеризуется высокой биодоступностью. Время достижения максимальной концентрации составляет около 1 часа.

Клопидогрел является предшественником действующего вещества, биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита - тиольного производного, который образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Активный метаболит в плазме не обнаруживается.

Время полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приема. Выводится с мочой (около 50%) и фекалиями (около 46%).

Фармакодинамика

Лопигрол - антиагрегационное средство, оказывает коронарорасширяющее действие. Селективно и необратимо блокирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов, подавляет их активацию, уменьшает количество функционирующих АДФ-рецепторов (без повреждения), препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ, не влияя на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ).

Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 часа после приема внутрь разовой дозы препарата (40% ингибирования). При повторном применении эффект усиливается, и стабильное состояние достигается через 3-7 дней лечения (до 60% ингибирования). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращается к исходному уровню по мере обновления тромбоцитов, т.е. через 5-7 дней после прекращения приема Лопигрола.

Препятствует развитию атеротромбоза при наличии атеросклеротического поражения сосуда независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Показания к применению

Профилактика атеротромботических событий