Наропин. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 18 марта 2019 года № 020357)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 18 марта 2019 года № 020357

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Наропин

Торговое название

Наропин

Международное непатентованное название

Ропивакаин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 5мг/мл, 10 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - ропивакаина гидрохлорида моногидрат, соответствующий ропивакаина гидрохлориду 5 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид для инъекций, натрия гидроксид 2 М раствор или 2 М кислота хлороводородная (до pH 4-6), вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Ропивакаин.

Код АТХ N01BB09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Концентрация ропивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и степени васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика ропивакаина линейная, максимальная концентрация (Cmax) пропорциональна введенной дозе. После эпидурального введения ропивакаин полностью абсорбируется. Абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения (T1/2) для двух фаз составляет соответственно 14 мин и 4 ч. Замедление элиминации ропивакаина определяется медленной абсорбцией, что объясняет более длительный T1/2 после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением.

Общий плазменный клиренс ропивакаина - 440 мл/мин, плазменный клиренс несвязанного вещества 8 л/мин, почечный клиренс 1 мл/мин, объем распределения в равновесном состоянии 47 л, показатель печеночной экстракции около 0.4, T1/2-1.8 часа.

Ропивакаин интенсивно связывается с белками плазмы крови (главным образом с a1-кислыми гликопротеинами), несвязанная фракция ропивакаина составляет около 6%. Ропивакаин проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия до несвязанной фракции. Степень связывания с белками плазмы у плода ниже, чем у матери, что влечет за собой более низкую общую концентрацию в плазме крови плода. Ропивакаин активно метаболизируется в печени, главным образом путем ароматического гидроксилирования до 3-гидрокси-ропивакаина с помощью цитохрома Р4501A2 и путем N-дезалкилирования до РРХ (N-депропилат ропивакаин - pipecoloxylidide) с помощью CYP3A4.

Около 37% 3-гидрокси-ропивакаина, основного метаболита ропивакаина, выводится с мочой как в связанном, так и в несвязанном виде. Экскреция с мочой PPX и других метаболитов составляет менее 3% всей дозы.

При эпидуральной инфузии основные метаболиты PPX и 3-гидрокси-ропивакаин выводятся с мочой. Общая концентрация PPX в плазме составляет около половины от общей концентрации ропивакаина, однако, значение концентрации несвязанного PPX в 7-9 раз выше, чем концентрация несвязанного ропивакаина при последующей непрерывной эпидуральной инфузии до 72 часов.