Иматиниб-Адамед. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 26 декабря 2016 года № 005761)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 26 декабря 2016 года № 005761

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Иматиниб-Адамед

Торговое название

Иматиниб-Адамед

Международное непатентованное название

Иматиниб

Лекарственная форма

Капсулы твердые, 100 мг, 400 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - иматиниба мезилата 119,470 мг или 477,88 мг (эквивалентно иматинибу 100 мг или 400 мг соответственно),

вспомогательные вещества: кросповидон (тип А), лактозы моногидрат, магния стеарат,

состав капсулы: желатин, железа (III) окcид желтый (E172), титана диоксид (Е171), железа (III) окcид красный (Е172), железа (II, III) окcид черный (Е172) (для дозировки 400 мг).

желатин, железа (III) окcид желтый (E172), титана диоксид (Е171), железа (III) окcид красный (Е172) (для дозировки 100 мг).

Описание

Твердые желатиновые капсулы №3 с непрозрачным корпусом и крышечкой желто-оранжевого цвета (для дозировки 100 мг).

Твердые желатиновые капсулы №00 с непрозрачным корпусом и крышечкой карамельного цвета (для дозировки 400 мг).

Содержимое капсул - гранулированный порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты другие. Ингибиторы протеинтирозинкиназы. Иматиниб.

Код ATХ L01XЕ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства иматиниба в дозах от 25 до 1 000 мг. Фармакокинетические профили в плазме после 1 дня также после 7 или 28 дней, когда концентрация иматиниба в плазме достигла состояния равновесия.

Всасывание

Средняя абсолютная биодоступность иматиниба составляет 98%. После приема перорально фиксировалась большая изменчивость показателя (AUC) иматиниба в плазме пациентов. При приеме препарата с пищей, содержащей большое количество жиров, степень поглощения иматиниба минимально уменьшился (11% уменьшение C_max и увеличение t_max на 1,5 ч), с небольшим уменьшением AUC (7,4%) по сравнению с пациентами, принимающими препарат с постной пищи. Не исследовалось влияние предшествующей операции на поглощение препарата желудочно-кишечным трактом.

Распределение

В исследованиях in vitro, с использованием концентраций иматиниба с клиническим значением, 95% иматиниба связывались с белками плазмы, главным образом с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином и в незначительной степени с липопротеином.

Метаболизм

Основным метаболитом иматиниба в крови человека является N-диметил пиперазин, который in vitro характеризуется похожей силой действия, как и исходное соединение. Показатель AUC метаболита в плазме составлял едва 16% показателя AUC иматиниба. Соединение N-диметилового метаболита с белками плазмы похоже на исходное соединение.

Иматиниб и его N-диметиловый метаболит вместе составляют примерно 65% радиоактивности в крови (AUC _(0-48h))._. Оставшаяся часть радиоактивности в крови была связана с присутствующим небольшим количеством метаболитов.