Винорелбин Келун-Казфарм 10 мг. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (Утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 15 июля 2016 года № 002981)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 15 июля 2016 года № 002981

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Винорелбин Келун-Казфарм

Торговое название

Винорелбин Келун-Казфарм

Международное непатентованное название

Винорелбин

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/1 мл, 50 мг/5 мл

Состав

1 мл концентрата (один флакон) содержит                       

активное вещество - винорелбина тартрат    13.85 мг          

эквивалентно винорелбину                         10 мг                 

вспомогательное вещество - вода для инъекций до 1.0 мл

5 мл концентрата (один флакон) содержит                       

активное вещество - винорелбина тартрат    69.25 мг

эквивалентно винорелбину                         50 мг

вспомогательное вещество - вода для инъекций до 5.0 мл

Описание

Прозрачный от бесцветного до бледно-желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Алкалоиды растительного происхождения. Барвинка алкалоиды и его аналоги. Винорелбин.

Код АТХ L01CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После внутривенного введения винорелбин интенсивно и на продолжительное время захватывается тканями, что связано с его высокой тропностью к тканям.

Распределение

Винорелбин хорошо распределяется в организме, объем распределения варьирует в интервале 25,4 - 40,1 л/кг. Проникновение винорелбина в легочную ткань значительное, концентрация в легких в 300 раз превышает концентрацию в плазме. Наблюдается умеренное связывание винорелбина с белками плазмы (13,5 %) и интенсивное связывание с тромбоцитами (78%). Показано, что фармакокинетика винорелбина имеет линейный характер при его внутривенном введении в дозах до 45 мг/м².

Метаболизм

Винорелбин в основном биотрансформируется в печени изоферментом

CYP 3A4 цитохрома Р450. Винорелбин образует ряд метаболитов, но только метаболит 4-О-диацетилвинорелбин является активным метаболитом и одним из основных, определяемых в крови.

Выведение

После внутривенного болюсного или инфузионного введения у пациентов концентрация винорелбина в плазме характеризуется тремя экспоненциальными кривыми выведения. Средний период полувыведения в терминальной фазе элиминации составляет более 40 часов. Общий клиренс винорелбина высокий, приближается к скорости кровотока в печени и составляет 0,97-1,26 л/час/кг.

Винорелбин в неизмененной форме и форме метаболитов выводится преимущественно с желчью.

Через почки выводится незначительное количество винорелбина (< 20 % дозы). При этом, в основном, в моче определяется неизмененный винорелбин и лишь незначительные количества диацетилвинорелбина.

Так как с мочой выводится незначительное количество винорелбина, коррекции дозы при нарушении функции почек не требуется.

Фармакодинамика