Сумамед® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 13 марта 2018 года № 014017)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 13 марта 2018 года № 014017

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Сумамед®

Торговое название

Сумамед^®

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Капсулы, 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - азитромицина дигидрата 262.05* мг (эквивалентно 250 мг азитромицина)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат,

корпус капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), индиготин (Е132),

крышечка капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), индиготин (Е132).

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 1, с корпусом голубого цвета, крышкой - синего цвета. Содержимое капсул - кристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Поглощение

Биодоступность после перорального приема составляет около 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-3 ч после приема препарата.

Распределение

При приеме внутрь азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях было установлено, что концентрация азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о выраженном связывании препарата с тканями.

Связывание с белками сыворотки крови варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл в плазме крови. Объем распределения в равновесном состоянии составлял 31,1 л/кг.

Выведение

Заключительный период полувыведения из плазмы крови полностью отражает период полувыведения из тканей на протяжении 2-4 дней.

Около 12% дозы азитромицина при в/в применении выводятся в неизмененном виде с мочой на протяжении следующих 3 дней. Особенно высокая концентрация азитромицина в неизмененном виде была выявлена в желчи человека. Также в желчи были выявлены 10 метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.

Фармакодинамика

Механизм действия:

Сумамед является антибиотиком широкого спектра действия, представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Молекула строится путем прибавления атома азота к лактонному кольцу эритомицина A. Химическое название азитромицина: 9-деокси-9a-аза-9a-метил 9a-гомоэритромицин A.

Механизм действия азитромицина состоит в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов.

Механизм резистентности: