Вориол АЙВИ. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 24 апреля 2017 года № 007924)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 24 апреля 2017 года № 007924

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Вориол АЙВИ

Торговое название

Вориол АЙВИ

Международное непатентованное название

Вориконазол

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 200 мг

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - вориконазола 200.00 мг,

вспомогательные вещества: гидроксипропил бета циклодекстрин, лактоза безводная, натрия гидроксид пеллеты, кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

 От белого до почти белого цвета лиофилизированная масса или порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного использования.

Триазола производные. Вориконазол.

Код АТХ J02АС03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика вориконазола имеет нелинейный характер за счет насыщения метаболических путей его превращений. При увеличении дозы наблюдается выраженное повышение уровня его воздействия.

При внутривенном применении рекомендуемых насыщающих доз, концентрации вориконазола в плазме крови, близкие к равновесным, достигаются в течение первых 24 часов после введения препарата. Без применения насыщающей дозы при многократном приеме два раза в сутки наблюдается накопление препарата с достижением равновесной концентрации вориконазола в плазме крови у большинства пациентов к 6 - ому дню.

Распределение

Объем распределения вориконазола в равновесном состоянии составляет 4.6 л/кг, что указывает на широкое распределение препарата в тканях. Связывание с белками плазмы составляет 58 %.

Вориконазол в концентрациях, поддающихся определению, обнаруживается в спинно - мозговой жидкости.

Биотрансформация

Вориконазол метаболизируется печеночными изоферментами цитохрома P - 450 - CYP2C19, CYP2C9 и CYP3A4.

Для фармакокинетики вориконазола характерна значительная индивидуальная вариабельность.

Существуют данные, свидетельствующие о важной роли CYP2C19 в метаболизме вориконазола. Для этого фермента характерен генетический полиморфизм. Например, низкой активности метаболизирующих вориконазол ферментов можно ожидать у 15 - 20 % представителей азиатской расы. Среди представителей европеоидной и негроидной рас распространенность лиц с низкой метаболизирующей активностью ферментов составляет 3 - 5 %.

Основным метаболитом вориконазола является N - оксид, доля которого составляет 72 % от циркулирующих меченных радиоактивной меткой метаболитов в плазме крови. Этот метаболит обладает минимальной противогрибковой активностью и не влияет на общую эффективность вориконазола.

Выведение

Вориконазол элиминируется посредством метаболизма в печени, при этом в неизмененном виде с мочой выделяется менее 2 % дозы препарата.