Треосульфан Медак 5 г. Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета контроля медицинской и фармацевтической деятельности МЗ и СР РК от 28 октября 2015 года № 1061)

Утверждена

приказом председателя

Комитета контроля медицинской и

фармацевтической деятельности МЗ и СР РК

от 28 октября 2015 года № 1061

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Треосульфан Медак

Торговое название

Треосульфан медак

Международное непатентованное название

Треосульфан

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инфузий 1 г и 5 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - треосульфан 1.000 г и 5.000 г

Описание

Белый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Алкилирующие препараты. Алкилсульфонаты.Треосульфан.

Код ATХ L01AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения для треосульфана характерно быстрое распределение в организме с последующей элиминацией в соответствии с кинетикой первого порядка и периодом полувыведения, равным 1.6 часов. Приблизительно 30 % введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов, примерно 90% от этого количества выводится в течение первых 6 часов после введения.

Фармакодинамика

Tреосульфан является бифункциональным алкилирующим цитотоксическим средством, который продемонстрировал противоопухолевую активность при тестировании на опухолях у животных и в клинических исследованиях. Действие треосульфана основано на образовании эпоксидных соединений в организме человека. В условиях in vitro близких к физиологическим (pH 7.4; 37°C) треосульфан сначала переходит в моноэпоксидную, а затем в диэпоксидную форму (диэпоксибутан) с периодом полувыведения 2.2 часа. Образующиеся эпоксиды взамодействуют с нуклеофильными центрами ДНК и оказывают противоопухолевое действие посредством вторичных биологических механизмов. Важно, что в организме уже в моноэпоксидной форме треосульфан способен алкилировать нуклеофильные центры ДНК. Сначала моноэпоксид фиксируется на нуклеофильном центре ДНК, а затем он переходит в диэпоксидную форму.

Показания к применению

-        для лечения всех форм рака яичников в дополнение к хирургическому вмешательству или в паллиативном режиме.

Некоторые неконтролируемые клинические исследования предполагают активность треосульфана в более широком диапазоне злокачественных новообразований.

Вследствие отсутствия перекрестной резистентности между треосульфаном и другими цитотоксическими средствами, треосульфан может быть использован при любых новообразованиях, резистентных к общепринятой химиотерапии.

Треосульфан был использован в комбинации с винкристином, метотрексатом, 5-фторурацилом и прокарбазином.

Способ применения и дозы

Режим дозирования