Мавенклад® Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства (утверждена приказом председателя Комитета фармации МЗ РК от 23 июля 2019 года № 022589)

Утверждена

приказом председателя

Комитета фармации МЗ РК

от 23 июля 2019 года № 022589

Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Мавенклад^®

Торговое название

Мавенклад^®

Международное непатентованное название

Кладрибин

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество − кладрибин 10 мг,

вспомогательные вещества: гидроксипропилбетадекс (2-гидроксипропил-β-циклодекстрин), сорбит (Е 420), магния стеарат.

Описание

Белые круглые двояковыпуклые таблетки с тиснением «С» на одной стороне и «10» на другой стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Иммуносупрессанты. Иммуносупрессанты селективные. Кладрибин.

Код АТХ L04AA40

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кладрибин - это пролекарство, которое должно фосфорилироваться внутри клетки для того, чтобы стать биологически активным.

После перорального приема кладрибин быстро абсорбируется. Прием 10 мг кладрибина приводит к средней C_max от 22 до 29 нг/мл и соответствующему среднему значению AUC от 80 до 101 нг×ч/мл.

После перорального приема кладрибина натощак медианное значение T_max составляло 0.5 ч (диапазон: 0.5 - 1.5 ч). При приеме с жирной пищей абсорбция кладрибина происходила с задержкой и C_max уменьшалось на

29%, тогда как значение AUC не изменялось. Биодоступность пероральной дозы 10 мг кладрибина составляла приблизительно 40%.

Кладрибин имеет большой объем распределения, что указывает на экстенсивное распределение в тканях и внутриклеточном пространстве. В исследованиях было выявлено, что средний объем распределения кладрибина находится в диапазоне от 480 до 490 л. Связывание кладрибина с белками плазмы составляет 20% и не зависит от его концентраций в плазме.

Кладрибин потенциально может проникать через гематоэнцефалический барьер.

Кладрибин и/или его фосфорилированные метаболиты в значительной степени кумулируются и удерживаются лимфоцитами человека.

Метаболизм кладрибина изучался у пациентов с рассеянным склерозом после приема одной таблетки 10 мг и разового внутривенного введения дозы 3 мг. Как после перорального, так и внутривенного введения исходное соединение кладрибин было основным компонентом, присутствующим в плазме крови и моче. Содержание его метаболита 2-хлораденина как в плазме крови, так и моче было меньшим. В плазме крови и моче можно было найти только следы других метаболитов.

Медианные значения для выведения кладрибина составляли 22.2 л/ч для почечного клиренса и 23.4 л/ч для непочечного клиренса. Почечный клиренс превышал скорость клубочковой фильтрации, что указывает на активную почечную канальцевую секрецию кладрибина. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 1 день.

Фармакодинамика